苦丁茶多酚-殼聚糖納米微球的制備及其性能評價.pdf

1、苦丁荼因其味苦而不被大多數(shù)人接受,但是苦丁茶中的諸多成分對人體健康十分有益?？喽〔柚刑崛〉亩喾邮且活惥哂刑厥馍砉δ艿幕钚晕镔|(zhì),具有降血脂、抗氧化、清除體內(nèi)自由基等功效。但是由于多酚不穩(wěn)定,易受外界環(huán)境變化降解或生成副產(chǎn)物,限制了其在各領(lǐng)域的應(yīng)用。另一方面,殼聚糖因其良好的生物相容性,安全無毒等特性,在醫(yī)療和藥物載體領(lǐng)域具有廣闊的應(yīng)用前景。利用離子凝膠法制備得到的苦丁茶多酚-殼聚糖納米微球,不僅可以增加苦丁茶多酚的穩(wěn)定性,使其得到更為廣

2、泛的應(yīng)用,還能提高苦丁茶多酚的生物利用率,更容易為人體吸收。因此,對苦丁茶多酚-殼聚糖納米微球的研究具有十分重要的現(xiàn)實(shí)意義。
　　 本文對用離子凝膠法制備苦丁茶多酚-殼聚糖納米微球的工藝進(jìn)行了優(yōu)化。通過單因素實(shí)驗(yàn)研究了CS濃度、pH、CS/TPP、苦丁茶濃度和攪拌速度對納米微球制備的影響。進(jìn)一步通過正交實(shí)驗(yàn),得到制備苦丁茶多酚-殼聚糖納米微球的最佳工藝條件為:CS濃度1.5 mg/ml,pH4,CS/TPP為7,苦丁茶濃度為1.

3、0 mg/ml,攪拌速度為400 rpm。通過電鏡觀察可以看到到微球分散性較好,粒徑也較為均一,平均粒徑為218.9 nm,Zeta電位為+43.4 mV。
　　 通過體外緩釋實(shí)驗(yàn)探討了環(huán)境pH值和離子強(qiáng)度的大小對殼聚糖納米微球釋放苦丁茶多酚的影響。結(jié)果表明:不同環(huán)境條件下殼聚糖納米微球中苦丁茶多酚的釋放曲線趨勢基本相同,在1 h之內(nèi),釋放率急速上升,而2小時之后,曲線則開始趨于平緩,釋放率升高不明顯。
　　 不同pH條

4、件下,納米微球中苦丁茶多酚的釋放率體現(xiàn)出一定的規(guī)律,即pH越高,相同時間梯度下苦丁茶多酚的釋放率越高。這是因?yàn)樗幬锶艹鰴C(jī)制的影響:苦丁茶多酚在堿性條件下更不穩(wěn)定,降解速度更快,相當(dāng)于降低了周圍環(huán)境中苦丁茶多酚的濃度,有利于其進(jìn)一步溶出。
　　 不同的離子強(qiáng)度對殼聚糖納米微球中苦丁茶多酚的釋放效果影響很小,相同時間下不同離子強(qiáng)度中的苦丁茶多酚釋放率除了3,4-二咖啡酰奎寧酸的釋放率有較小的差別外,另兩種苦丁茶多酚的釋放率幾乎相等。

5、
　　 將微球的釋放曲線與常見的幾種釋藥模型進(jìn)行擬合,發(fā)現(xiàn)苦丁茶多酚-殼聚糖納米微球的釋放曲線與一級動力學(xué)模型擬合度較高,由此推測苦丁茶多酚-殼聚糖納米微球的結(jié)構(gòu)為:苦丁茶多酚部分是被包封在微球內(nèi)部,部分則分布在微球表面。體外釋放的前1h,微球表面的苦丁茶多酚溶解擴(kuò)散,并在微球表面留下孔道；1h后微球內(nèi)部包封的苦丁茶多酚利用孔道溶解并擴(kuò)散到緩沖介質(zhì)中。
　　 采用MTT法測定了苦丁茶多酚和苦丁茶多酚-殼聚糖納米微球?qū)θ宋?/p>

6、癌細(xì)胞BGC-823細(xì)胞株和人肺癌細(xì)胞A549細(xì)胞株的抑制作用。比較了不同濃度的苦丁茶多酚和苦丁茶多酚-殼聚糖納米微球?qū)煞N腫瘤細(xì)胞作用48 h、72 h、96 h后的抑瘤效果。結(jié)果表明,苦丁茶多酚-殼聚糖納米微球?qū)煞N癌細(xì)胞都具有抑制效果。隨著濃度的增加、作用時間的延長,抑瘤率都有明顯增大。苦丁茶多酚的納米微球較苦丁茶多酚在作用時間72小時以內(nèi)具有較為明顯的緩釋效應(yīng),但在作用時間延長以后,兩者的抑制率相差不大。此結(jié)果表明,苦丁茶多酚被