尼麥角林重要中間體的合成.pdf

1、尼麥角林，一種半麥角生物堿衍生物，其化學(xué)名為：10α-甲氧基-1，6-二甲基麥角林-8β-甲醇基-5-溴煙酸酯。上世紀(jì)70年代，尼麥角林開始臨床應(yīng)用，它有廣泛的用途：作為α1-腎上腺素受體拮抗劑，它能引起血管舒張，提高動脈血流動；能夠提高膽堿和兒茶酚胺神經(jīng)遞質(zhì)功能；抑制血小板聚集；促進(jìn)新陳代謝活動，從而提高氧氣和葡萄糖的利用效率；它有神經(jīng)營養(yǎng)和抗氧化性能等。因而在臨床上主要治療因周圍血管供血不足引起的慢性腦功能不全及老年癡呆等癥。

2、>　　 目前國內(nèi)外對尼麥角林的合成主要是通過麥角堿類似物為起始物，屬于半合成方法，沒有對其進(jìn)行全合成研究。本文以吲哚為起始原料，對它進(jìn)行全合成研究，得到尼麥角林的一個重要中間體。主要內(nèi)容包括：
　　 1.以吲哚為原料，經(jīng)與乙酸酐及丙烯酸反應(yīng)制得吲哚-3-丙酸乙酰酯，再經(jīng)堿性水解、酸化得吲哚-3-丙酸。用特戊酰氯對吲哚-3-丙酸上的N進(jìn)行保護(hù)，然后用氯化亞砜和三氯化鋁進(jìn)行?；磻?yīng)關(guān)環(huán)。
　　 2.分別用液溴和NBS進(jìn)行B