醫(yī)學知識普及臨床醫(yī)學醫(yī)藥衛(wèi)生專業(yè)匯總

1、2024/1/19,1,藥學知識王思斯TEL：13982201915,1.藥物（drug） ：是影響機體生理機能及生化過程的化學物質，用以防治、診斷疾病。也包括避孕藥及保健藥。,一、 緒 論,一、基本概念,2. 食物、藥物、毒物關系,有些是藥食同源，如海帶、苦瓜等；藥物與毒物間僅存在量的差異。,3、藥物效應動力學（pharmacodynamics） （藥效學）：研究藥物對機體的作用，包括藥物的作用、機制、臨床應用及

2、不良反應4、 藥物代謝動力學（pharmacokinetics） （藥動學）：研究機體對藥物作用，包括藥物的吸收、分布、轉化及排泄的過程， 特別是血藥濃度隨時間變化的規(guī)律。,2024/1/19,5,二、新藥開發(fā)與研究,1、新藥：指未在我國上市銷售過的藥品。已上市的藥品改變劑型、改變給藥途徑或制成新的復方制劑也屬于新藥。,2024/1/19,6,2、新藥研究過程：三個階段(1)藥物臨床前研究包括：藥物的合成工藝、提取方法、理化性質

3、、純度、處方篩選、劑型選擇、制劑工藝、質量控制、穩(wěn)定性；藥理、毒理、動物藥動學等研究。,(2)臨床研究：觀察藥物的療效和不良反應。Ⅰ期自愿者20-30例，找出安全劑量；Ⅱ期隨機雙盲法對照臨床試驗（100例）；Ⅲ期選擇特異體征病人300例。 (3)上市后藥物監(jiān)測，社會性考查分析。,2024/1/19,7,1、防治作用：凡符合用藥目的并產生防治效果的作用,預防作用：提前用藥以防止疾病或癥狀發(fā)生的作用。,治療作用：藥物針對治療疾病的需要所

4、發(fā)生的作用。,三、藥物作用的兩重性—防治作用與不良反應,2024/1/19,8,1、歷史上嚴重藥物不良反應事件： 1877年—氯仿麻醉意外致死1937美國使用乙二醇作磺胺藥的溶劑造成100多人死亡1959年—反應停事件1960年—氯碘喹所致的亞急性脊髓視N炎（SMON事件）,不良反應,2、 我國于1989年正式成立國家藥品不良反應監(jiān)測中心。制訂了相應法規(guī)，如新藥藥理、毒理研究指南等。,2024/1/19,9,3、不良反應的種類,

5、不符合用藥目的，并為病人帶來不適或痛苦的反應，稱之。,藥源性疾病：是由于藥物所引起的、較嚴重、較難恢復的不良反應。,不良反應包括：副反應、毒性反應、變態(tài)反應、后遺效應、繼發(fā)反應、特異質反應、“三致” 反應、藥物依賴性等。,四、藥物量效關系,一、量效關系 藥理效應與劑量在一定范圍內成正比關系。,（一）藥物劑量 1. 無效量：不出現效應的劑量2. 最小有效量（閾劑量）：剛引起效應的劑量最大有效量（maximal effecti

6、ve dose）: 藥物產生最大效應所需使用的劑量。極量（maximum dose） ：國家藥典規(guī)定對某些藥物允許使用的最高劑量5. 治療量（常用量）：比閾劑量大，比極量小的劑量6. 最小中毒量：剛引起中毒的劑量7. 致死量（lethal dose）: 導致死亡的劑量,2024/1/19,11,2024/1/19,12,五、藥物的作用機制,一、藥物作用的受體機制,（三）受體的概念 1．受體（receptor）能與配體特異

7、性結合并能傳遞信息和引起效應的大分子物質（主要為糖蛋白或脂蛋白，也可以是核酸或酶的一部分）。,2. 受點：受體某個部位的構象具有高度選擇性，能正確識別并特異地結合某些立體特異性配體，這種特異的結合部位稱為受點。,3.配體（ligand）：能與受體特異性結合的物質稱配體。是指內源性遞質、激素、自身活性物質或結構特異的藥物。,2024/1/19,13,與受體結合的藥物，根據其結合后產生的反應，可分為三種類型：,（1）激動劑（興奮藥）：既有較

8、強的親和力，又有較強的內在活性藥物。,（2）部分激動藥：既有較強的親和力，內在活性弱的藥物。具有激動藥和拮抗藥雙重特性。,（3）拮抗劑（阻滯藥）：有較強的親和力，而 無內在活性藥物。,2024/1/19,14,六、藥動學的基本概念,藥量-時間關系：血藥濃度隨時間變化的過程。一、時間-藥物濃度曲線 ：以時間作用橫坐標，血藥濃度作縱坐標，繪制出一條反映血藥濃度隨時間動態(tài)變化的曲線。,2024/1/19,15,圖3-8 血管外單次用藥

9、的時間-藥物濃度曲線圖,2024/1/19,16,2024/1/19,17,二、藥動學的主要參數,（一）藥峰時間（Tmax）和藥峰濃度（Cmax） 藥峰時間是指用藥以后，血藥濃度達到峰值所需的時間。藥峰濃度是指用藥后所能達到的最高血藥濃度。,（二）時量曲線下面積AUC） 是指由坐標橫軸與時-藥濃度曲線圍成的面積。它代表一段時間內，血液中的藥物的相對累積量，也是研究藥物制劑的一個重要指標。,2024/1/19,18,（三

10、）生物利用度（F） 是指血管外給藥時，藥物吸收進入血液循環(huán)的相對數量。通常用吸收百分率表示，即給藥量與吸收進入體循環(huán)的藥量的比值。 F=A/D×100% A為吸收進入體循環(huán)的藥量，D為服藥劑量,(1）絕對生物利用度：血管外給藥的AUC與靜注定量藥物后AUC之比。作為藥動學計算用。,(2）相對生物利用度：當藥物的劑型不同，其吸收率不同，故可以某一制劑為標準，與受試藥相比較。F=試藥AUC/標準藥AUC。為評價藥制劑

11、的質量指標。,2024/1/19,19,（四）半衰期（half life，t1/2）,1. 定義：指血漿中藥物濃度下降一半所需的時間,用t1/2表示。t1/2=0.693/k 一般是指消除半衰期。t1/2是反映藥物在體內消除的一個重要的藥動學參數。2. 臨床指導意義：（1）確定給藥的間隔時間；（2）預測按t1/2的間隔連續(xù)給藥，血藥濃度達到穩(wěn)定狀態(tài)所需時間為5個t1/2 ；（3）預測病人治愈停藥后血中藥物基本消除的時間為5個