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1、2017年執(zhí)業(yè)藥師西藥知識一考點年執(zhí)業(yè)藥師西藥知識一考點2017年執(zhí)業(yè)藥師考試時間為10月14、15日,雖然離考試還遠,但是大家也要開始復習了。下面是應屆畢業(yè)生小編為大家編輯整理的2017年執(zhí)業(yè)藥師西藥知識一考點,希望對大家考試有所幫助??鼓憠A酯酶藥抗膽堿酯酶藥和乙酰膽堿一樣,也能與膽堿酯酶結合,但結合較牢固,水解較慢,使酶失去活性,膽堿能神經末梢釋放的乙酰膽堿便大量堆積,表現(xiàn)M及N樣作用。抗膽堿酯酶藥可分為兩類:一類是易逆性抗膽堿酯酶
2、藥,如新斯的明等另一類為持久性抗膽堿酯酶藥,如有機磷酸酯類。一、易逆性抗膽堿酯酶藥新斯的明新斯的明(neostigmine,prostigmine)是人工合成品。化學結構中具有季銨基因,故口服吸收少而不規(guī)則。一般口服劑量為皮下注射量的10倍以上。不易透過血腦屏障,無明顯的中樞作用。溶液滴眼時,不易透過角膜進入前房,故對眼的作用也較弱?!缸饔脵C制」新斯的明能可逆地抑制膽堿酯酶,表現(xiàn)乙酰膽堿的M和N樣作用。其結構中的季銨陽離頭以靜電引力與膽
3、堿酯酶的陰離子部位結合,同時其分子中的羰基碳與酶的酯解部位絲氨酸相結合,結合后使其肟基趨向磷?;憠A酯酶的磷原子,進而與磷?;纬晒矁r鍵結合,生成磷?;憠A酯酶和碘解磷定復合物,后者進一步裂解成為磷?;饨饬锥?。同時使膽堿酯酶游離出來,恢復其水解乙酰膽堿的活性。此外,碘解磷定也能與體內游離的有機磷酸酯類直接接合,成為無毒的磷酰化碘解磷定,由尿排出,從而阻止游離的有機磷酸脂類繼續(xù)抑制膽堿酯酶?!附舛警熜А沟饨饬锥ㄊ姑笍突畹男Ч虿煌袡C磷
4、酸酯類而異,例如對內吸磷、馬拉硫磷和對硫磷中毒的療效較好,對敵百蟲、敵敵畏中毒的療效稍差,而對樂果中毒則無效。因樂果中毒時所形成的磷?;憠A酯酶比較穩(wěn)定,幾乎是不可逆的,加以樂果乳劑含有苯,可能同時有苯中毒。碘解磷定類恢復酶活性作用對骨骼肌最為明顯,能迅速制止肌束顫動對植物神經系統(tǒng)功能的恢復較差。對中樞神經系統(tǒng)的中毒癥狀(如昏迷)似也有療效。碳青霉烯類抗生素碳青霉烯類抗生素是抗菌譜最廣,抗菌活性最強的非典型β內酰胺抗生素,因其具有對β內
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