蘇木和土密樹化學(xué)成分研究.pdf

1、蘇木Caesalpinia sappan L.為豆科云實屬植物，其干燥心材入藥，為較常用中藥。蘇木性甘、咸、平，歸心、肝、脾經(jīng)，具行血祛瘀、消腫止痛功效，主治經(jīng)閉痛經(jīng)、產(chǎn)后瘀阻、胸腹刺痛、外傷腫痛。藥理篩選發(fā)現(xiàn)蘇木95％乙醇和水提部分均有較好的抗腫瘤活性，為了尋找有效成分，闡明藥效物質(zhì)基礎(chǔ)，建立其質(zhì)量標準，我們對蘇木的干燥心材進行了系統(tǒng)的化學(xué)成分研究。 采用有機溶劑萃取、硅膠柱色譜結(jié)合結(jié)晶法從其95％乙醇提取物中分離得到了24個

2、化合物，鑒定了其中21個，包括兩個新的聯(lián)苯類二聚體：Neocaesalpin A(1)，Neocaesalpin B(2)；3個巴西木素類：氧化巴西木素(Brazilein，3)，巴西木素(Brazilin，4)，BrazilideA(5)；兩個苯并環(huán)氧庚烷類：原蘇木素A(ProtosappaninA，6)，原蘇木素C(Protosappanin C，7)；兩個木脂素類：(±)-Lyoniresinol，8)，丁香樹脂酚((-)-Syr

3、ingaresinol，9)；兩個查耳酮類：3-deoxysappanchalcone(10)，Sappanchalcone(11)；1個高異黃酮：3-deoxysappanone B(12)：兩個黃酮類：鼠李素(Rhamnetin，13)，3,8-dihydroxy-4，10-dimethoxy-7-oxo-[2]benzopyrano[4，3-b]benzopyran(14)；1個二苯乙烯類：(E)-3，3′-dimethoxy-4

4、，4′-dihydroxystilbene(15)；1個色酮類：3,7-dihydroxy-chroman-4-one(16)；3個甾醇類：豆甾醇(stigmasterol，17)，β-谷甾醇(β-sitosterol，18)，胡蘿卜苷(daucosterin，19)；兩個脂肪族類：己二酸二甲酯(20)，正十八酸(21)?；衔?，2，14為新化合物，化合物8，15，20為首次從本屬植物中分離得到，9為首次從本植物中得到。 活性

5、追蹤的結(jié)果表明，化合物1，3，4，11對多種癌細胞具有抑制作用。此外，還對分離得到的化合物進行了初步的抗炎、保肝、抗凝血酶、降糖等活性研究。其中，化合物1對LPS刺激的小鼠腹腔巨噬細胞TNFα分泌有明顯抑制作用，抑制率為50.3％，2，11，12有較明顯作用?；衔?5對D-GalN引起的肝細胞損傷有明顯保護作用(在濃度1x10<'-4>mol/L，細胞存活率為70％，與模型組比較，P<0.001)；化合物3，5，6具有較弱的抑制凝血酶

6、活性。 首次建立了蘇木藥材指紋圖譜的<'1>H NMR分析方法，對5個不同產(chǎn)地的蘇木藥材進行了分析，通過對各單體成分的<'1>H NMR研究及其與植物中藥專屬性對照物質(zhì)(CSPD)的比較，完成了蘇木<'1>H NMR指紋圖譜特征信號的初步歸屬。 結(jié)果表明，所研究的蘇木<'1>H NMR指紋圖譜有高度特征性和重現(xiàn)性，同一品種不同產(chǎn)地樣品的<'1>H NMR指紋圖譜有很好的一致性。土密樹(Bridelia tomentosa

7、 BL．)系大戟科土密樹屬植物，其莖葉入藥，清熱、解毒，主治疔瘡、狂犬咬傷；根寧心、安神、調(diào)經(jīng)，主治癲狂、失眠、月經(jīng)不調(diào)。采用反復(fù)硅膠柱色譜并結(jié)合結(jié)晶法從其95％乙醇提取部分分離得到了11個化合物，鑒定了其中10個，分別為：Tamarixetin 3-O-β-D-xylopyranosyl-(1-2)-α-D-ribopyranoside(1)，Tamarixetin 3-O-α-D-ribopyranoside(2)，Tamarixe

8、tin(3)，Tricin(4)，CapparilosideA(5)，F(xiàn)riedelin(6)，F(xiàn)riedelanol(7)，Stigmasterol 3-O-β-D-glucoside(8)，β-sitosterol(9)，脂肪酸甘油酯(10)，其中1，2為新化合物，化合物3，4，5，10為首次從本屬植物中分離得到。初步對粗提物、各萃取部位以及所得的單體化合物進行了抗腫瘤、抗凝血酶、抗炎、保肝、降糖等活性研究，結(jié)果表明粗提物及各萃取部