聚丙烯酸樹脂制備腸溶膠囊殼的研究.pdf

1、腸溶膠囊在腸道定位釋放藥物,使得一些對(duì)胃液敏感的藥物或是對(duì)胃有刺激性的藥物有了更好的應(yīng)用。目前上市的腸溶膠囊均為明膠膠囊外包腸溶衣制成,但是由于明膠的特殊性質(zhì),這種傳統(tǒng)的包衣方式很難達(dá)到理想的效果,或是影響其中的藥物性質(zhì),或是影響整體膠囊的穩(wěn)定性。本研究通過對(duì)聚丙烯酸樹脂的成膜性能的考察,以Eudragit作為囊材,以乙醇作為溶劑,加入甘油作為保濕劑,三醋酸甘油酯作為增塑劑,二氧化鈦?zhàn)鳛檎诠鈩?硬脂酸鎂作為輔助成囊材料,對(duì)羥基苯甲酸甲酯

2、和對(duì)羥基苯甲酸乙酯作為防腐劑,分別調(diào)整各輔料用量,制備得到Eudragit腸溶膠囊,并以對(duì)乙酰氨基酚作為模型藥物,對(duì)其做出制劑學(xué)評(píng)價(jià)。使用平面鑄模法制備不同型號(hào)聚丙烯酸樹脂膜,觀察膜的表觀結(jié)構(gòu),研究膜的延展性、吸水性、膜在不同pH條件下的溶解性能以及膜的玻璃化轉(zhuǎn)變溫度等性質(zhì),通過對(duì)這些膜性質(zhì)的表征,優(yōu)選出適合制備聚丙烯酸樹脂膠囊的成膜材料。發(fā)現(xiàn)增塑劑對(duì)于膜的表觀結(jié)構(gòu)和玻璃化溫度(Tg)有較大影響,加入增塑劑可使膜表面更為平整光潔,增加膜

3、的韌性和強(qiáng)度。選擇了不同的增塑劑加入膜后進(jìn)行差熱分析,以三醋酸甘油酯作為增塑劑可以對(duì)膜的Tg有最大程度的降低。對(duì)膜力學(xué)性能和吸水性研究表明,Eudragit膜在干態(tài)和濕態(tài)下抗張強(qiáng)度和斷裂伸長(zhǎng)率有較大改變,Eudragit(?)L100-55相對(duì)比Eudragit(?)S100更易吸收水分,而囊殼含水量對(duì)膠囊的脆碎度有較大影響,甘油的加入可有效的消除這一影響。通過對(duì)Eudragit(?)S100與L100-55兩者不同比例的調(diào)節(jié),可實(shí)現(xiàn)膜