瑞香狼毒滅蚜活性物質(zhì)的結(jié)構(gòu)優(yōu)化和殺蟲活性研究.pdf

1、在農(nóng)藥創(chuàng)制研究中，以天然產(chǎn)物為先導(dǎo)化合物進行結(jié)構(gòu)優(yōu)化研究、開發(fā)新農(nóng)藥品種的方法是一種有效的方法，因為以具有活性的天然產(chǎn)物為先導(dǎo)化合物不僅可以更快、更經(jīng)濟的發(fā)現(xiàn)活性更高的類似物，而且因其內(nèi)在的性能使產(chǎn)品更易符合環(huán)境保護與持續(xù)發(fā)展之需要。 在本實驗室前期工作中，我們從瑞香狼毒中分離出了三個重要的具有殺蟲活性的化合物，分別是1，5-二苯基-1-戊酮(A)，1，5-二苯基-2-烯-1-戊酮(B)和1，5-二苯基-3-羥基-1-戊酮(C)

2、。生物活性研究表明，化合物1，5-二苯基-1-戊酮和1，5-二苯基-2-烯-1-戊酮對棉花蚜蟲和麥二叉蚜具有較好的觸殺毒性和拒食活性，其致死中濃度(LC<,50>)分別為0.47和0.23g/L，毒性實驗表明化合物A和B對小鼠，白鼠和家兔毒性較低，屬微毒級?；衔?，5-二苯基-3-羥基-1-戊酮對菜粉蝶3齡幼蟲的觸殺致死中濃度(LC<,50>)是0.48g/L。我們發(fā)現(xiàn)這些化合物與殺線蟲劑Daphneolone，查爾酮，二氫查爾酮，黃

3、烷酮等均具有C<,6>-C<,6>-C<,6>的基本結(jié)構(gòu)，這個C<,6>-C<,6>-C<,6>基本結(jié)構(gòu)可能對殺蟲活性起著重要的作用。為尋找到高效低毒的環(huán)境友好的農(nóng)藥新品種，本文以C<,6>-C<,6>-C<,6>為結(jié)構(gòu)模板，采用分子相似方法，設(shè)計合成了兩個系列共20個目標(biāo)化合物，其中7個化合物未見任何報道。通過氫譜和氣質(zhì)聯(lián)用譜對這些化合物的結(jié)構(gòu)進行了確認。并對目標(biāo)化合物的滅蚜活性進行了生物測定。研究結(jié)果表明用雜環(huán)取代苯環(huán)能夠提高化合物