新型殺菌劑的合成及反應(yīng)機(jī)理分析.pdf

1、Strobilurin類殺菌劑是在天然β-甲氧基丙烯酸甲酯類衍生物的基礎(chǔ)上開發(fā)成功的，它具有高效、廣譜、對(duì)環(huán)境安全、作用機(jī)制獨(dú)特等特點(diǎn)，已成為殺菌劑創(chuàng)制研究的熱點(diǎn)。從1996年第一個(gè)strobin類品種問世，此類殺菌劑迅速占據(jù)很大的市場(chǎng)份額，預(yù)計(jì)在今年內(nèi)將會(huì)占整個(gè)殺菌劑市場(chǎng)份額的20％。
　　 本文綜述了Strobilurin類殺菌劑的研究開發(fā)過程和最新研究進(jìn)展，對(duì)以N-烷氧基氨基甲酸酯為藥效基團(tuán)的衍生物研究情況進(jìn)行了比較全面的

2、文獻(xiàn)總結(jié)，并以此為基礎(chǔ)，從strobin類殺菌劑獨(dú)特的機(jī)理——阻礙細(xì)胞色素bc1之間的電子傳遞——出發(fā)，運(yùn)用分子設(shè)計(jì)理論，采用“亞結(jié)構(gòu)連接法”、“生物電子等排理論”等“me too”方式，引入具有生物活性的結(jié)構(gòu)，合成了20個(gè)新的N-甲氧基-N-取代苯基氨基甲酸酯類衍生物，所合成化合物按結(jié)構(gòu)可分為以下兩類：
　　 ⅠN-甲氧基-N-{2-[2-甲硫基亞甲基(取代苯亞胺)硫亞甲基]苯基}氨基甲酸甲酯
　　 ⅡN-甲氧基-N-

3、2-[1-(取代吡唑環(huán)或嘧啶環(huán))氧亞甲基]苯基氨基甲酸甲酯R=為取代吡唑環(huán)或嘧啶環(huán)
　　 本文從物理有機(jī)化學(xué)的角度對(duì)反應(yīng)的機(jī)理和合成條件進(jìn)行了比較詳細(xì)的分析和研究，列出了所有中間體的理化數(shù)據(jù)，對(duì)所合成的目標(biāo)化合物均采用IR、1H NMR、MS和元素分析等測(cè)試手段進(jìn)行了表征，并討論了其波譜特性。
　　 本文對(duì)目標(biāo)化合物(Ⅰ)和(Ⅱ)進(jìn)行了殺菌活性測(cè)試，結(jié)果表明：部分化合物在50 mg/L下表現(xiàn)出了良好的抑菌活性，其中Ⅱ2和