表面活性劑在中藥制劑中的應(yīng)用

1、表面活性劑在中藥制劑中的應(yīng)用表面活性劑在中藥制劑中的應(yīng)用中醫(yī)藥是我國(guó)文化遺產(chǎn)中重要的組成部分。我國(guó)藥材資源豐富，典籍所載達(dá)5000種以上。它作為防治疾病的主要武器，幾千年來(lái)對(duì)保障人民健康起著重要作用。隨著科技的發(fā)展，傳統(tǒng)的中藥制劑中引進(jìn)了許多現(xiàn)代科技。表面活性劑應(yīng)用于中藥制劑里就是其中的一項(xiàng)。這提高了中藥品質(zhì)、增強(qiáng)了療效。1表面活性劑在中藥制劑中的應(yīng)用原理表面活性劑在中藥制劑中的作用主要有為潤(rùn)濕、乳化和增溶。許多中藥有效成分不僅在水中溶

2、解度小，而且形成的溶液不穩(wěn)定，藥物成分容易沉淀，使人體無(wú)法充分吸收利用，因而達(dá)不到治療的目的。利用表面活性劑的乳化作用，可以使難溶的中藥成分與水形成穩(wěn)定的乳狀液，或是澄清溶液，從而提高療效。許多中藥成分在水中飽和后仍達(dá)不到治療所需的濃度。這時(shí)還需利用表面活性劑進(jìn)行增溶。當(dāng)表面活性劑的用量超過(guò)其臨界膠束濃度后，過(guò)剩的表面活性劑分子會(huì)在水中形成膠束。超出其飽和濃度的中藥成分被包在膠束內(nèi)部，進(jìn)一步增加了中藥的溶解度，滿足治療需求。例如苦參堿、

3、烏頭總堿等生物堿與薄荷油等揮發(fā)油在水中的溶解度遠(yuǎn)低于治療所需的濃度。加入諸如Tween類表面活性劑增溶后才能達(dá)到足夠高的溶解度。不同的Tween類表面活性劑對(duì)藥物的增溶效果不同〔1〕。Tween20對(duì)薄荷油、茴香油、芥子油增溶效果良好，Tween40適合于增溶八角茴香油中的茴香酚，Tween80則用于桂皮油、丁香油、冬綠油等揮發(fā)油的增溶。增溶劑還能改善中藥注射劑的澄明度。許多中藥注射劑成分復(fù)雜，一定時(shí)間后，少量不溶物析出，造成澄明度不合

4、格。加入1～2％的Tween80作微量雜質(zhì)的增溶劑，即可使澄明度合格。2應(yīng)用于中藥制劑中的表面活性劑品種表面活性劑要根據(jù)其功能選擇具有適宜的HLB值的品種。用作WO型乳化劑時(shí)，其適宜的HLB值為3～6〔2〕；用作OW型乳化劑時(shí)，其適宜的HLB值為8～18；用作增溶劑時(shí)，其適宜的HLB值為15～18。根據(jù)各自的HLB值，確定適合用于中藥制劑中的表面活性劑。作為藥物助劑，必須對(duì)人無(wú)毒害作用。各種表面活性劑的毒性差別很大。陰離子和陽(yáng)離子表面活

5、性劑的毒性較強(qiáng)，其溶血作用遠(yuǎn)大于非離子表面活性劑，使用受限。乳化劑常選用毒性極小且不與藥物分子作用的Tween類非離子表面活性劑。它們的溶3表面活性劑在中藥制劑中的配伍在中藥的各種劑型中，如口服液、注射液、滴丸、氣霧劑、膜劑、膏劑、滴眼劑、糖漿等〔8〕，表面活性劑都有應(yīng)用。3.1表面活性劑與芳香水劑的配伍芳香揮發(fā)性藥物，大多為揮發(fā)油（如橘皮油、茴香油、薄荷油、玫瑰油等）在水中的溶解度才0.05%，所以制劑中常加入滑石粉或助濾劑。而加入表

6、面活性劑后可以不加滑石粉，減少過(guò)濾手續(xù)，在做含鹽制劑時(shí)，揮發(fā)油不至于析出〔9〕。比如Tween20可以增溶薄荷油，制得澄清的芳香水劑，甚至稀釋至100倍后，在25℃長(zhǎng)期放置仍然無(wú)沉淀。薄荷油7.5Tween2042.5水至100Tween味苦，可用多元醇（如甘油、檸檬酸、糖漿或山梨醇等作為矯味劑。3.2表面活性劑在中草藥糖漿的配伍制脂溶性糖漿，往往必須加入人散劑，這樣造成過(guò)濾困難，而加入表面活性劑后，可以減少加入分散劑，減少過(guò)濾手續(xù)。按

7、藥典規(guī)定，在口服液中規(guī)定應(yīng)用的表面活性劑主要有干草甜素、大豆磷脂、卵磷脂等，合成的有TweenPVPPVA等，主要用做增溶、乳化，使得口服液澄清，穩(wěn)定，增加藥材吸收，增加療效。如吐根糖漿：吐根流浸膏70.0mlTween20100.0g止泡劑1滴甜味溶液100.0ml單糖漿1000.0ml蜂乳口服液處方：蜂王漿4g蜂蜜110g尼泊金乙酯0.5g苯甲酸鈉0.2g桔子精0.02ml蒸餾水加至100.0mlPVA適量四逆湯滴丸：甘草混合提取物