藥物化學自考復習題

1、藥物化學總復習題 藥物化學總復習題第一 ～ 四章 總論一、選擇題1．藥物的親脂性與藥理活性的關系是（ D ） 。A. 降低親脂性，有利于藥物在血液中運行，活性增加 B. 降低親脂性，使作用時間縮短，活性下降 C. 降低親脂性，不利吸收，活性下降 D.適度的親脂性有最佳活性2．用于測定藥物分配系數 P 值的有機溶劑是（ D ） 。A. 氯仿 B. 乙酸乙酯 C. 乙醚 D. 正辛醇3．藥物在生物相中

2、物質的量濃度與在水相中物質的量濃度之比，稱為（ A ） 。A. 藥物分配系數 B. 解離度 C. 親和力 D. 內在活性4．可使藥物親脂性增加的基團是（ A ） 。A. 烷基 B. 氨基 C. 羥基 D. 羧基5．可使藥物親水性增加的基團是（ C ） 。A. 烷基 B. 苯基 C. 羥基 D. 酯基6．藥物的解離度與藥理活性的關系是（ C ） 。A. 增加解離

3、度，有利吸收，活性增加 B. 增加解離度，離子濃度上升，活性增強 C. 合適的解離度，有最大活性 D. 增加解離度，離子濃度下降，活性增強 10．作用于的中樞藥物以（ B ）形式通過血腦屏障產生藥理作用。A. 離子 B.分子 C. 鹽 D. 絡合物11．藥物分子以（ B ）形式通過消化道上皮細胞脂質膜而被吸收。A. 離子 B.分子 C. 鹽 D. 離子

4、對12．由于藥物與特定受體相互作用而產生某種藥效的是( A )。A. 結構特異性藥物 B. 結構非特異性藥物 C. 原藥 D. 軟 藥13．產生某種藥效并不是由于與特定的受體相互作用的藥物是( B )。A. 結構特異性藥物 B. 結構非特異性藥物 C. 原藥 D. 軟藥14．藥物與受體結合的構象稱為（ D ） 。A. 反式構象 B. 優(yōu)勢構象 C. 最低能量構象

5、 D. 藥效構 象15．經典的電子等排體是（ D ） 。A. 電子層數相同的 B. 理化性質相同 C. 電子總數相同的 D. 最外層電子數相同16．生物電子等排體是指（ D）的原子、離子或分子, 可以產生相似或相反藥 理活性。A. 電子層數相同的 B. 理化性質相同 C. 電子總數相同的 D. 最外層電子數相同17．水解反應是（ C

6、）類藥物在體內代謝的主要途徑。A. 醚 B. 胺 C. 酯 D. 羧酸二、名詞解釋 1. 構效關系（SAR）：研究藥物的化學結構和藥效之間的關系。 2. 藥物動力相：藥物從用藥部位經吸收、分布和消除，到達最終作用部位的過程。3. 藥效相：藥物和受體在靶組織相互作用的過程。4. 首過效應：藥物自小腸吸收進入血液循環(huán)，首先進入肝臟。肝臟對一部分（甚至全部）藥物分子進行代謝，使藥物活性降低，這種過程稱為首過效應。5. 消除：藥

7、物經口服途徑進行肝代謝，經腎和膽汁進行排泄，這些過程總稱為消除。6. 生物利用度：表征藥物進入血液循環(huán)中藥量的份額和吸收的速率。7. 藥物分配系數（P 值）：藥物在生物相中物質的量濃度與在水相中物質的量濃度之比。8. 疏水常數（π值）：指分子被基團 X 取代后的 lgPX 與母體化合物的 lgPH 之差，表達藥物取代基的疏水性。9. 結構特異性藥物：能與特定受體結合產生藥效的藥物。 10.結構非特異性藥物：產生某種藥效并不是由于與特定的

8、受體相互作用，而是取決于藥物的物理化學性質的藥物。11.親和力：藥物-受體復合物的締合速度常數除以復合物解離速度常數，表示藥物－受體結合的能力。12.藥效團：指在藥物在與受體相互作用生成復合物過程中，能為受體識別并與之結合的藥物分子的三維結構的組合。13.生物電子等排體：指具有相似的理化性質，可以產生相似或相反藥理活性的分子或基團。14.QSAR（定量構效關系）：將藥物的化學結構、理化性質與生物活性之間的關系用數學方程式 φ= F(C)

9、 定量表示出來。15.藥物代謝：在酶的作用下將藥物轉變成極性分子，再通過人體的排泄系統(tǒng)排 出體外。16.第一相生物轉化（Phase I 生物轉化）：在酶的催化下，在藥物分子中引入或暴露極性基團。17.第二相生物轉化（Phase II 生物轉化，軛合反應）：極性藥物或Ⅰ相代謝產物在酶的催化下與內源性小分子如葡萄糖醛酸、硫酸等結合，生成極性大或 易溶于水的結合物。18.ω 氧化：含長碳鏈的烷烴化合物在倒數第一個碳原子上進行的氧化。 19

10、.ω－1 氧化：含長碳鏈的烷烴化合物在倒數第二個碳原子上進行的氧化。 20.葡萄糖醛酸軛合：極性藥物或Ⅰ相代謝產物在酶的催化下與葡萄糖醛酸結合，生成易溶于水的結合物。21.硫酸酯化軛合：極性藥物或Ⅰ相代謝產物在酶的催化下與內源性硫酸結合， 生成易溶于水的結合物。22.先導物（先導化合物）：是通過各種途徑或方法得到的具有某種生物活性，但又存在一些的缺陷的化合物。23.組合化學：基于一系列組建模塊可能發(fā)生不同的組合方式，快速合成數目巨 大的