宣肺止咳口服液的藥學(xué)研究.pdf

1、宣肺止咳口服液為江蘇省中醫(yī)院驗(yàn)方，由麻黃、桔梗、甘草、遠(yuǎn)志、桑白皮、炒牛蒡子等組成，具有宣肺利咽、清潤(rùn)止咳之功效，臨床用于喉源性咳嗽、過(guò)敏性咳嗽及上呼吸道感染、感冒后癢咳等。本課題按中藥新藥研究指南六類中藥新藥要求，對(duì)宣肺止咳口服液的提取、純化、成型等工藝及質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)進(jìn)行了研究，并進(jìn)行了加速穩(wěn)定性試驗(yàn)研究。
　　 在制備工藝的研究中：1．采用正交試驗(yàn)法，以鹽酸麻黃堿、鹽酸偽麻黃堿、苦杏仁苷含量為指標(biāo)，優(yōu)選復(fù)方的最佳提取工藝條件：加

2、12倍量水，煎煮2次，每次60min。2．對(duì)水提取液及其醇沉液進(jìn)行了藥效學(xué)評(píng)價(jià)，結(jié)果表明醇沉與否，其藥效無(wú)顯著變化；采用正交試驗(yàn)法，以鹽酸麻黃堿、鹽酸偽麻黃堿、苦杏仁苷含量為指標(biāo)，對(duì)醇沉工藝進(jìn)行了考察，優(yōu)化后的工藝條件為：浸膏相對(duì)密度1.10(60℃)，加95％乙醇至乙醇濃度為60％，冷處?kù)o置24h。3．對(duì)成型工藝進(jìn)行了研究，水沉后，研究了pH對(duì)口服液澄明度影響，并對(duì)矯味劑品種及用量進(jìn)行了優(yōu)選，確定成型工藝為：按藥液：水為1.2:1的比

3、例進(jìn)行水沉，濾過(guò)，再用NaOH試液調(diào)pH到6，并按4g/100mL的量加入矯味劑木糖醇，然后灌封、滅菌。4．中試研究結(jié)果表明，制訂的工藝具有可操作性，基本穩(wěn)定。
　　 進(jìn)行了宣肺止咳口服液制劑的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)研究。1．以對(duì)照藥材為對(duì)照，對(duì)制劑中麻黃、桔梗、炒牛蒡子、桑白皮、甘草、苦杏仁等藥進(jìn)行了薄層定性研究，結(jié)果，所研究的薄層色譜分離效果好、陰性未見(jiàn)干擾，證明所選方法專屬性強(qiáng)，可用于制劑的薄層定性鑒別；2．采用HPLC梯度法，對(duì)制劑中

4、的的主要有效成分麻黃堿、偽麻黃堿和苦杏仁苷的含量進(jìn)行了測(cè)定方法研究，結(jié)果表明，系統(tǒng)適應(yīng)性試驗(yàn)良好，3種目標(biāo)成分均有良好的線性范圍，分別為：鹽酸麻黃堿0.0432～0.684μg(r=0.9999)、鹽酸偽麻黃堿0.0488～0.976μg(r=0.9999)、苦杏仁苷0.0470～0.9408μg(r=0.9998);加樣回收率分別為96.15％，96.09％，95.74％，RSD分別為0.78％，1.18％，1.80％；并制訂了成品的

5、含量標(biāo)準(zhǔn)。4．根據(jù)藥典合劑項(xiàng)下通則規(guī)定，對(duì)制劑其它相關(guān)質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)及方法進(jìn)行了研究。
　　 進(jìn)行了質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)相關(guān)的深入研究，文獻(xiàn)均未見(jiàn)報(bào)道。1．采用蒸餾法對(duì)麻黃飲片中麻黃堿、偽麻黃堿的含量測(cè)定方法進(jìn)行了研究。試驗(yàn)結(jié)果表明，該方法簡(jiǎn)便，重現(xiàn)性好，多個(gè)成分均有較好的分離。2．對(duì)苦杏仁苷在乙醇及水溶液中的穩(wěn)定性進(jìn)行了研究，詳盡闡述了苦杏仁苷在乙醇及水溶液中的變化規(guī)律，為研究苦杏仁苷的定量研究奠定了良好的基礎(chǔ)。
　　 穩(wěn)定性考察：對(duì)制