蘆丁明膠微球的制備及其降解性能研究.pdf

1、蘆丁(Rutin)又叫蕓香苷，是槲皮素(quercetin)的3-O-蕓香糖苷。蘆丁具有廣泛的藥理活性，臨床上常用于防治腦溢血、高血壓、視網(wǎng)膜出血、紫瘢和急性出血性腎炎，其治療慢性支氣管炎總有效率為84.4％。蘆丁的缺點就在于其水溶性比較差，在體內(nèi)的代謝相對較快，使得患者服藥的頻率增加，對腸胃增加了一定的負擔(dān)。運用現(xiàn)代的先進技術(shù)，即將蘆丁負載在明膠微球上，來達到增加水溶性和靶向給藥的作用，并研究明膠微球?qū)μJ丁的載藥性能以及藥物的體外釋放

2、度、釋放數(shù)學(xué)模型的建立和釋放機理的探討。
　　 本文以明膠作為載體原料，以蘆丁作為原料藥，利用乳化-交聯(lián)法制備蘆丁明膠微球(Rutin gelatin microspheres)，通過對蘆丁的用量、油水比、交聯(lián)劑的用量、膠液濃度四個影響因素進行了單因素分析，并和正交實驗結(jié)合，對制備蘆丁明膠微球的工藝進行了優(yōu)化。通過考查蘆丁明膠微球的粒徑大小、粒徑分布、表面形態(tài)等來檢測其性能。結(jié)果表明，蘆丁明膠微球的粒徑大小合適，粒徑分布均勻，性

3、質(zhì)穩(wěn)定，載藥量和包封率較為適宜。
　　 對于最佳工藝制備出的蘆丁明膠微球的穩(wěn)定性研究表明，在100d的室溫留樣觀察結(jié)果表明蘆丁明膠微球制劑沒有發(fā)生霉斑，而且在搖動時流動性良好，沒有結(jié)塊現(xiàn)象。蘆丁明膠微球在生理鹽水中存儲一段時間后，沒有任何塌陷現(xiàn)象，粒徑稍有發(fā)生變化，蘆丁會通過打開的微球孔道滲出一部分，這是因為明膠微球在生理鹽水中會溶脹，從而打開了藥物滲出的孔道，這也是藥物的控釋原理。以上均說明蘆丁明膠微球在常溫下穩(wěn)定性良好。

4、r>　　 采用紫外分光光度法對蘆丁明膠微球的載藥量和包封率進行測定，選擇藥物的最大吸收波長作為測定波長，得到標準曲線和回歸方程，建立載藥量和包封率的關(guān)系圖，投藥量的增加會使載藥量增加，但是對于包封率來說有一個飽和點，蘆丁明膠微球的最大包封率為94.5％。
　　 采用透析法，以紫外分光光度法檢查蘆丁明膠微球的體外釋放以及研究其釋放機制，根據(jù)累積釋藥百分率和釋放時間做藥物的釋放曲線，進行蘆丁和蘆丁明膠微球在同一介質(zhì)溶液中釋放度對比