殼聚糖載藥微球的制備及其釋藥性能研究.pdf

1、將藥物制成微囊,以微粒的形式通過口服或者靜脈給藥的方式進入人體內(nèi),打破了藥物傳統(tǒng)的給藥方式,克服了藥物的一些固有缺點,用以滿足I臨床治療的需求。與傳統(tǒng)的給藥方式相比,藥物微囊制劑可以減少服藥次數(shù)同時控制藥物的釋放量,因此較傳統(tǒng)的藥物制劑具有明顯的優(yōu)勢。殼聚糖具有優(yōu)良的生物相容性,作為藥物微囊的原料具有廣闊的發(fā)展前景。
　　 本文的主要工作有:
　　 通過乳化交聯(lián)法制備了鹽酸海地芬-殼聚糖載藥微球,充分考察了不同因素對微球

2、質(zhì)量的影響。通過正交試驗得出制備微球的最佳工藝條件為:殼聚糖濃度2％、戊二醛用量3 mL、攪拌速度700 rad·min-1、交聯(lián)時間5 h、水油比(v/v)1:4、投藥比(mCH/mCS)1:7、乳化劑濃度1.5％。所得殼聚糖微球的平均粒徑7.8μm,載藥率3.65％,包封率61.2％。
　　 用紅外光譜(FT-IR)、掃描電鏡(SEM)、X-射線衍射和熱重-示差掃描量熱法(TG-DTA)對制備的微球進行表征:紅外光譜表明戊二

3、醛與殼聚糖發(fā)生了席夫堿交聯(lián)作用,有利于藥物被包埋,掃描電鏡顯示微球球形圓整、分散均勻,殼聚糖成球后結(jié)晶度下降,顯現(xiàn)無定形態(tài)。
　　 通過在模擬環(huán)境下的藥物緩釋試驗數(shù)據(jù)表明:釋放介質(zhì)的pH值、交聯(lián)劑用量、CS濃度、投藥比的變化都對微球的釋藥有影響。微球在釋放過程中普遍存在突釋現(xiàn)象,然后在緩釋階段釋藥速率比較平穩(wěn),24 h累計釋藥率能達到50％以上。
　　 采用離子-乳化交聯(lián)法制備了載藥微球,相對1中的制備法,具有藥物包埋速