水飛薊賓脂質(zhì)體的制備及物理化學(xué)性質(zhì)研究.pdf

1、脂質(zhì)體是由磷脂和膽固醇等物質(zhì)在水溶液中形成的球狀小囊，是一種良好的藥物載體，因其具良好的生物相容性和安全性，在藥物的輸送等方面有其優(yōu)越性。本文以水飛薊賓為藥物模型，研究其脂質(zhì)體的制備及物理化學(xué)性質(zhì)，并通過對水飛薊賓在若干有機(jī)溶劑中的溶解度及其關(guān)聯(lián)，為藥物的溶解、輸運性質(zhì)提供基礎(chǔ)數(shù)據(jù)和理論參考。研究內(nèi)容具體包括：
　　 1.采用薄膜超聲分散法制備水飛薊賓脂質(zhì)體，透析法分離脂質(zhì)體和藥物，用紫外-可見一階導(dǎo)數(shù)分光光度法，測定脂質(zhì)體中的

2、水飛薊賓含量，計算包封率。以包封率為衡量指標(biāo)，選擇影響包封率和粒徑分布的三個主要因素：磷脂與膽固醇的用量比；水飛薊賓的用量；水合介質(zhì)的種類。采用三因素四水平正交實驗進(jìn)行處方優(yōu)化。確定最優(yōu)處方為：卵磷脂：膽固醇=100：50，水飛薊賓10mg，水合介質(zhì)為0.01M磷酸鹽緩沖溶液（pH=6.86），其包封率為86.57％。
　　 2.對水飛薊賓脂質(zhì)體物理化學(xué)性質(zhì)：膜材紅外光譜、膜材DSC、脂質(zhì)體TEM、脂質(zhì)體粒徑分布、藥物體外釋放進(jìn)

3、行了五個方面研究。結(jié)果表明：水飛薊賓與磷脂只是簡單復(fù)合，并未發(fā)生化學(xué)方應(yīng)；從膜材DSC可看出膽固醇可抑制卵磷脂的相變發(fā)生；TEM顯示脂質(zhì)體形態(tài)為球狀囊泡，粒徑大小在64.29-250.00nm之間，平均粒徑為123.48nm；分別用零級方程、一級方程、Higuchi方程、Niebergull平方根方程、Hixcon-crowell立方根方程、Weibull方程等釋放動力學(xué)方程擬合了藥物釋放數(shù)據(jù)，釋放符合一級動力學(xué)方程。
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