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文檔簡(jiǎn)介
1、人類(lèi)目前由于心血管疾病引起的死亡率在逐步下降,但由于心力衰竭(CHF)引起的死亡率還在上升。心力衰竭是導(dǎo)致心血管疾病的重要原因,其治療方法已倍受專(zhuān)家和學(xué)者的關(guān)注。
兩種變力性藥物(正性肌力藥物和負(fù)性肌力藥物)都可以改變心肌的收縮力,負(fù)性肌力藥物降低心肌的收縮力同時(shí)正性肌力藥物增強(qiáng)心肌的收縮力。兩種藥物都用于不同條件的影響心臟功能,改善心肌收縮力。
本論文設(shè)計(jì)合成了系列6-(4-benzylpiperazin-1-yl
2、)-9H-purine和2-(4-benzylpiperazin-1-yl)-N-(pyrimidin-2-yl)acetamide衍生物,同時(shí)通過(guò)測(cè)定這些化合物對(duì)家兔離體左心房博出量的影響,初步評(píng)價(jià)了此系列化合物對(duì)心肌的影響。結(jié)果顯示,5個(gè)化合物顯示出了較強(qiáng)的正性肌力活性,其中活性最好的化合物是4a,在濃度為3×10–5 M時(shí),增強(qiáng)左心房搏出量的強(qiáng)度達(dá)10.23±0.12%(米力農(nóng):2.46±0.07%),是米力農(nóng)的4倍。同時(shí),又有8
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