吉他霉素的衍生化半合成畢業(yè)論文

1、I摘要吉他霉素屬于十六元大環(huán)內(nèi)酯類抗生素之一，其抗菌譜類似于紅霉素，它對動物無肝臟毒性其毒副反應(yīng)極其輕微在臨床上倍受重視是一種低毒有效的抗感染藥物。雖然吉他霉素具有較強(qiáng)的抗菌功能，但是吉他霉素強(qiáng)烈的苦澀味道影響混合飼料的口感，使得難于入口，牲畜拒絕食用，而且，容易受胃酸的酸性環(huán)境的影響，引起反胃及嘔吐，減少禽畜的采食量，降低生物利用率。此外堿性吉他霉素可以與胃液中的鹽酸產(chǎn)生反應(yīng)，不能全部到達(dá)腸道，導(dǎo)致吉他霉素的藥效和純生物利用度下降。為

2、了克服上述缺點(diǎn)，對吉他霉素進(jìn)行結(jié)構(gòu)上的修飾，改變其口感和穩(wěn)定性。用羧甲基纖維素作為載體，在DCC作為催化劑的條件把吉他霉素固載在羧甲基纖維素上，成功的獲得吉他霉素與羧甲基纖維素的復(fù)合物。試驗(yàn)結(jié)果表明：吉他霉素結(jié)構(gòu)固載后，其抗菌功能仍然保留，而且克服了吉他霉素強(qiáng)烈苦味和強(qiáng)烈刺激性等嚴(yán)重影響食欲的缺點(diǎn)，并且在胃液中的穩(wěn)定性相對提高，所有藥品可以順利達(dá)到腸道，發(fā)揮抗菌作用。修飾后的吉他霉素，在內(nèi)部吸收代謝方面也有較大的變化（例如，延長藥物作用

3、時(shí)間，藥物作用加強(qiáng)的具體位置，改善代謝吸收，等等）。這項(xiàng)實(shí)驗(yàn)的數(shù)據(jù)提為今后的生產(chǎn)和研究供了一些參考的東西，具有一定的理論價(jià)值。關(guān)鍵詞：吉他霉素羧甲基纖維素酯化復(fù)合物III4.1固載穩(wěn)定性分析........................................................114.2味覺測試............................................................

4、..114.4生物活性..............................................................114.5生物效價(jià)..............................................................125結(jié)論....................................................................12致