石斛蘭和兩種瓜馥木屬植物化學(xué)成分及其藥理活性研究.pdf

1、石斛蘭是蘭科石斛屬植物，全株既可入藥也可用于觀賞。在海南有許多石斛蘭種植戶，他們主要是以鮮花銷售為主，產(chǎn)業(yè)效益不高。石斛的鮮花被采割三年后，其根莖往往會(huì)被拔除，為了更充分開發(fā)利用石斛蘭的其他價(jià)值，我們對(duì)其根莖進(jìn)行了系統(tǒng)的化學(xué)成分及其藥理活性研究。通過(guò)系統(tǒng)的分離鑒定，從石斛蘭莖中共分離鑒定63個(gè)化合物(1?63)，主要為菲類，內(nèi)酯類以及苷類化合物；其中新化合物14個(gè)。63個(gè)化合物中有3對(duì)對(duì)映異構(gòu)體(1和2，34和35，36和37)，通過(guò)E

2、CD計(jì)算及X-ray單晶衍射確定了這3對(duì)對(duì)映異構(gòu)體的絕對(duì)構(gòu)型；通過(guò) X-ray單晶衍射確定了新化合物3和32的絕對(duì)構(gòu)型?？鼓[瘤活性測(cè)試表明化合物1和2對(duì)人宮頸癌細(xì)胞(HeLa)，人乳腺癌細(xì)胞(MCF-7)，人肺癌細(xì)胞(A549)具有較強(qiáng)細(xì)胞毒活性，其IC50值分別為9.8，9.4和9.9μM?？怪参锊≡钚詼y(cè)試發(fā)現(xiàn)其中二苯基乙烷類化合物(17-21)具有較強(qiáng)且廣譜的抗菌活性。另外，化合物39，41，43，53和54同樣顯示較為廣譜的抗

3、菌活性。
　　瓜馥木作為傳統(tǒng)的中藥材，用來(lái)治療關(guān)節(jié)疼痛已有悠久的歷史；海南是關(guān)節(jié)炎類疾病多發(fā)地區(qū)，尤其是類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。為了尋找有效的抗類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎活性分子，我們對(duì)兩種瓜馥木屬植物(瓜馥木和毛瓜馥木)進(jìn)行了系統(tǒng)的化學(xué)成分及抗類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎活性研究。從兩種瓜馥木屬植物中共分離鑒定了133個(gè)化合物(64?196)，倍半萜類和生物堿類是這兩種植物的主要成分，其中從瓜馥木中分離鑒定新化合物17個(gè)，從毛瓜馥木中分離鑒定新化合物5個(gè)；新化合物大

4、多為倍半萜類化合物。其中化合物64為首次發(fā)現(xiàn)具有五元醚環(huán)結(jié)構(gòu)的愈創(chuàng)木烷型倍半萜，化合物65，67，68以及70為較少見的降碳類倍半萜；化合物72與73是首次發(fā)現(xiàn)在6位形成羰基的愈創(chuàng)木烷型倍半萜。對(duì)瓜馥木與毛瓜馥木中大部分化合物進(jìn)行了抗類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎活性測(cè)試，結(jié)果表明瓜馥木乙醇提取物具有一定的滑膜細(xì)胞抑制作用；化合物72與73具有很強(qiáng)的滑膜細(xì)胞抑制作用，其IC50值分別為1.0μM和1.2μM，與陽(yáng)性對(duì)照甲氨蝶呤(1.0μM)相當(dāng)；而其余倍