藏藥綠蘿花化學成分及降糖生物活性的研究.pdf

1、藏藥材綠蘿花為瑞香科結香屬植物滇結香(Edgeworthia gardneri)的干燥花蕾，是西藏地區(qū)特有的民族特色習用藥材，泡水飲用可以治療糖尿病、高血脂等慢性疾病。藏藥綠蘿花在降血糖方面有較好的效果，但綠蘿花成分復雜，對于綠蘿花的化學成分報道較少，即對綠蘿花的化學成分有極少的系統(tǒng)性的研究。降糖活性也僅僅是對綠蘿花粗提物的研究，尚未見綠蘿花單體化合物降血糖活性的研究與報道，即其有效成分與作用機理并不明確，因此限制了綠蘿花在降糖藥物方面

2、的開發(fā)和應用。
　　本文通過綜合運用各種分離技術及化學方法進行分離，并采用現代波譜技術（NMR、MS、IR、UV）和X-ray單晶衍射等方法進行結構鑒定，對綠蘿花的甲醇提取物進行系統(tǒng)的化學成分研究。從綠蘿花中分離鑒定得到20個化合物，分別為4個香豆素(1、2、10、17)，7個黃酮類(7、8、12-16)，5個苯丙素類(5、9、18-20)，1個木脂素類化合物(11)以及3個苯的衍生物(3、4、6)。其中化合物1和2是新化合物?；?/p>

3、合物12在綠蘿花提取物中的含量很高，經HPLC法含量測定，化合物12在綠蘿花中的含量為13.16％。
　　通過對化合物1-20進行體外的α-葡萄糖苷酶抑制活性實驗，結果表明，綠蘿花提取物具有中等的抑制活性，IC50值為267μg/mL?；衔?的活性最好，IC50值為5.1μg/mL?；衔?表現出較強的抑制活性，IC50值為56.2μg/mL，化合物12顯示中等活性，IC50值為202μg/mL。為了進一步探索化合物12對α-葡

4、萄糖苷酶的抑制機制，本文對其進行了抑制動力學研究。結果表明化合物12是一種競爭性抑制劑。根據Michaelis-Menten動力學，抑制常數（Ki）的值是0.473 mM。此外，化合物1-20的體外α-淀粉酶抑制活性實驗結果表明，綠蘿花提取物具有中等的抑制活性，IC50值為220μg/mL，化合物8、12表現出較強的抑制效果，IC50值分別為7.3μg/mL和12.02μg/mL，其它化合物顯示微弱的抑制活性。通過對綠蘿花的抗氧化活性研

5、究表明，從乙酸乙酯相分離得到的黃酮類化合物都呈現出顯著的抗氧化能力，表明綠蘿花的抗氧化活性主要與黃酮類化合物相關。
　　為了進一步證實化合物12對α-葡萄糖苷酶的抑制活性，本文通過口服蔗糖耐受實驗研究化合物12在小鼠體內的降血糖活性，結果表明，化合物12能夠顯著降低正常和糖尿病小鼠的餐后血糖。與格列本脲不同的是，化合物12能夠降低糖尿病小鼠的空腹血糖，但對正常小鼠不起作用，這說明化合物12不能直接作用于胰島素的釋放，而可能涉及保護