3,4-二芳基香豆素三聚體衍生物的設(shè)計(jì)、合成及與DNA相互作用研究.pdf_第1頁(yè)
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1、香豆素的母核結(jié)構(gòu)是α-苯并吡喃酮,廣泛存在于高等植物的次生代謝產(chǎn)物中,是一類重要的活性天然產(chǎn)物。其生物活性包括抗腫瘤,抗氧化,抗HIV,抗菌,抗骨質(zhì)疏松等,因而香豆素受到了廣泛的研究和關(guān)注。近年來(lái)報(bào)道的新香豆素衍生物主要有雜合香豆素,稠雜香豆素以及寡聚香豆素等。依據(jù)新藥設(shè)計(jì)的雜合原理,我們之前將香豆素與三苯乙烯雜合,通過(guò)柔性氨基側(cè)鏈修飾,得到具有良好抗腫瘤活性的3,4-二芳基香豆素單體。在此基礎(chǔ)上,本文制備了含氨基的3,4-二芳基香豆素

2、單體5和7,以均苯三甲酸作為連接體,經(jīng)過(guò)酰胺縮合,得到系列3,4-二芳基香豆素三聚衍生物8和9?；衔锝?jīng)NMR和MS確證結(jié)構(gòu),并通過(guò)紫外吸收光譜法、熒光發(fā)射光譜法、變溫測(cè)試和圓二色譜法測(cè)定分析了化合物7a,7d,8a,8d,9a,9d與Ct-DNA的相互作用模式。利用瞬穩(wěn)態(tài)熒光測(cè)試了化合物8a,9a及其與DNA結(jié)合后的熒光壽命。研究表明,三聚化合物9a,9d與DNA相互作用后會(huì)出現(xiàn)比較明顯的紫外增色效應(yīng),熒光強(qiáng)度增大,熒光壽命增長(zhǎng),以及

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