斑蝥素微乳殺蟲劑的研制.pdf

1、斑蝥素(Cantharidin,C<,10>H<,12>O<,4>)是存在于芫菁科Meloidae等昆蟲體內(nèi)的一種天然物質(zhì)，具有抗腫瘤、蝕死肌等多種藥效，在醫(yī)學(xué)臨床方面具有重要作用，同時(shí)也具有很強(qiáng)的殺蟲活性兼有抑菌作用。前人研究發(fā)現(xiàn)斑蝥素作為先導(dǎo)化合物進(jìn)一步研究斑蝥素的殺蟲機(jī)制對(duì)于篩選新型作用機(jī)理的殺蟲劑、克服害蟲抗藥性的形成具有重要意義。 在前人研究其殺蟲作用和機(jī)理的基礎(chǔ)上，本研究以微乳劑的混合膜理論和R比理論為指導(dǎo)，在不添加

2、助溶劑(或助表面活性劑)的情況下，首先確定陰離子組分．DBS-Ca和農(nóng)乳500<'＃>的高(15.0g)、中上(10.0 g)、中下(5.0 g)、低(1.0 g)各四個(gè)加入量，然后與不同的非離子型表面活性劑進(jìn)行匹配試驗(yàn)。挑選在-5～54±2℃的范圍透明或半透明體系，對(duì)其助溶劑(或豬表面活性劑)的品種和用量進(jìn)行調(diào)整，最終研制出0.1﹪斑蝥素微乳劑。0.1﹪斑蝥素微乳劑的組成為：斑蝥素0.1﹪，乳化劑5～15﹪，助溶劑5～10﹪，水補(bǔ)足至

3、100﹪，其中乳化劑為DBS-Ca、乳化劑B和乳化劑F的混合物，助溶劑為甲醇和丙酮。 借鑒現(xiàn)行相關(guān)農(nóng)藥制劑的通用技術(shù)指標(biāo)，結(jié)合斑蝥素制劑的具體特點(diǎn)，制定了斑蝥素微乳劑的產(chǎn)品標(biāo)準(zhǔn)。其技術(shù)指標(biāo)為：斑蝥素含量≥0.1﹪(W/W)；外觀為淺黃色透明液體；PH值范圍為5～7；透明溫度范圍為-10～60℃；制劑能夠和水以任意比例混溶，稀釋液為透明均相體系，無懸浮物和沉淀物；反復(fù)冷凍后，制劑在室溫下能自行恢復(fù)到正常狀態(tài)。54±2℃的條件下，貯

4、存兩周，初步測(cè)定結(jié)果有效成分斑蝥素的分解率不大于8﹪。 生物測(cè)定結(jié)果表明，0.1﹪斑蝥素微乳劑對(duì)菜蛾幼蟲有較強(qiáng)的觸殺、胃毒和拒食作用，觸殺LC<,50>為0.85±0.05 mg．L<'-1>，胃毒LC<,50>為0.80±0.02 mg.L<'-1>，胃毒LD<,50>為1.87 μg/G體重，選擇性拒食中濃度．ArG<,50>為1.80±0.12 mg．L<'-1>，非選擇拒食中濃度<,N>AFC<,50>為1.26±0.0