苦參減壓提取適宜性及配方顆粒成型研究.pdf

1、決定中藥物質(zhì)基礎(chǔ)的關(guān)鍵環(huán)節(jié)是中藥的提取過程，提取過程也影響著中藥制劑成型、質(zhì)量穩(wěn)定等各方面。在廣泛應(yīng)用的中藥材中，有效成分為受熱易破壞或發(fā)生不良轉(zhuǎn)化的中藥占有一定比例，對于此類中藥目前常用的提取方法為滲漉法和浸漬法，滲漉法常溫動(dòng)態(tài)提取，浸漬法為常溫或溫?zé)犰o態(tài)提取，均無法同時(shí)兼顧溫度與動(dòng)態(tài)二者。減壓提取是一種利用抽真空來實(shí)現(xiàn)低溫動(dòng)態(tài)提取的方法，適宜的低溫能最大程度地保證有效成分的溶出，防止其受高溫破壞或發(fā)生不良轉(zhuǎn)化，還能降低大類成分的溶出

2、量；動(dòng)態(tài)可保證足夠的濃度梯度，有利于優(yōu)化中藥的提取效果。因此，本文以苦參為模型藥進(jìn)行減壓提取的適宜性研究，并制備了后續(xù)制劑。
　　本課題對苦參堿與氧化苦參堿的穩(wěn)定性進(jìn)行了考察，發(fā)現(xiàn)苦參堿與氧化苦參堿單體均有良好的穩(wěn)定性，但在其它成分的影響下，氧化苦參堿受熱會(huì)向苦參堿轉(zhuǎn)化。課題選用單因素試驗(yàn)結(jié)合正交設(shè)計(jì)方法優(yōu)選出了提取工藝參數(shù)：減壓提取工藝參數(shù)為于70℃條件下，加8倍量水，提取3次，每次1h，常壓提取工藝參數(shù)為加8倍量水，提取3次，

3、每次1h。經(jīng)過考察，確定濃縮方法為減壓60℃濃縮；干燥方法為減壓60℃干燥。
　　在減壓提取工藝適宜性研究中，化學(xué)評價(jià)表明苦參減壓提取液與常壓提取液的化學(xué)成分有差別；提取液的理化性質(zhì)研究發(fā)現(xiàn)二者的電導(dǎo)率、滲透壓、Zeta電位、粒徑（粒徑分布）存在差異；提取物的理化性質(zhì)研究揭示出二者的堆密度、壓縮指數(shù)、休止角、接觸角存在差異，常壓提取物比減壓提取物更易吸濕，臨界相對濕度更小。上述研究從側(cè)面反映出了，溫度對苦參提取的影響。
　　

4、配方顆粒成型工藝通過輔料種類與用量、潤濕劑種類的篩選，確定苦參配方顆粒的輔料為糊精，浸膏粉與輔料的比例為1/1.15，潤濕劑為60％乙醇，所得苦參配方顆粒每1克相當(dāng)于苦參飲片2克。實(shí)驗(yàn)室放大研究表明，該工藝穩(wěn)定可行。
　　質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)研究建立了苦參配方顆粒的TLC鑒別方法與苦參堿、氧化苦參堿的含量測定方法，并進(jìn)行了相關(guān)制劑通則檢查項(xiàng)。穩(wěn)定性研究表明，苦參配方顆粒基本穩(wěn)定。
　　本文通過苦參減壓提取適宜性與配方顆粒成型研究，豐富了