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1、聚乙烯亞胺(PEI)是目前公認(rèn)的具有較高轉(zhuǎn)染效率的陽離子聚合物之一。其轉(zhuǎn)染效率與相對分子量大小相關(guān),一般分子量越大,轉(zhuǎn)染效率越高,但細(xì)胞毒性也越大;反之則細(xì)胞毒性較小,同時轉(zhuǎn)染效率不高。人們一直致力于找到一種轉(zhuǎn)染效率高,同時細(xì)胞毒性低的轉(zhuǎn)染載體。
研究表明聚合物的母鏈上帶有羥基不僅可以改善其水溶性,提高轉(zhuǎn)染效率,并且可以提高可降解性,從而降低細(xì)胞毒性。本文采用不同分子量的聚乙烯亞胺(PEI)與多種含有二個或二個以上的環(huán)氧基
2、交聯(lián)劑反應(yīng),合成了72種含羥基的聚乙烯亞胺衍生物。
對這一系列PEI衍生物進(jìn)行水溶性評價,并以B16F10細(xì)胞、A549細(xì)胞為受體,增強型綠色熒光蛋白質(zhì)粒(EGFP)為報告基因進(jìn)行了細(xì)胞轉(zhuǎn)染性能的實驗。篩選出了幾種轉(zhuǎn)染效果良好的含羥基的陽離子聚合物。其中C14轉(zhuǎn)染B16F10細(xì)胞的效率比bPEI25kDa的轉(zhuǎn)染效率高出5.5倍,同時細(xì)胞毒性明顯低于bPEI25kDa。粒度測試結(jié)果表明,C14/DNA復(fù)合物粒徑為139-19
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