殺菌劑吡唑醚菌酯和嘧菌環(huán)胺的合成研究.pdf

1、甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑是繼三唑類殺菌劑之后出現(xiàn)的又一類新型殺菌劑，是在天然抗生素Strobilurin A化合物的基礎(chǔ)上開發(fā)的一種線粒體呼吸抑制劑，其廣譜﹑低毒﹑高效的殺菌活性，對(duì)絕大多數(shù)的真菌﹑半知菌綱和子囊菌綱等病害均有較好的預(yù)防與治療作用，與目前在國內(nèi)市場(chǎng)上使用的其它殺菌劑沒有交互抗性。吡唑醚菌酯是目前活性最高的甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑，該化合物的合成技術(shù)還未公開，研究其合成工藝對(duì)于改善我國農(nóng)藥結(jié)構(gòu)的落后局面，降低傳統(tǒng)殺菌劑對(duì)環(huán)境的

2、污染有著非常重要意義。本文對(duì)吡唑醚菌酯的合成工藝進(jìn)行了研究改進(jìn)：以對(duì)氯苯胺作為起始原料經(jīng)過重氮化，還原，酸化及氧化共四步反應(yīng)來合成中間體1-（4-苯基）-3-吡唑醇，含量為97.7％（LC），總收率為60.7%；以鄰硝基甲苯為原料，經(jīng)過還原，N-?；?，O-甲基化，溴化后得N-甲氧基-N-2-溴甲苯氨基甲酸甲酯，然后與中間體1-（4-苯基）-3-吡唑醇反應(yīng)生成目標(biāo)化合物吡唑醚菌酯，純度大于98.4%（LC），總收率大于56.7%（以鄰硝基

3、甲苯計(jì)），比現(xiàn)有文獻(xiàn)有了較大提高，并對(duì)合成的關(guān)鍵步驟溴化做了優(yōu)化改進(jìn)，減少了副產(chǎn)物的生成，提高收率，降低成本，整個(gè)反應(yīng)過程操作簡單，較適合工業(yè)化生產(chǎn)，具有很好的應(yīng)用前景。
　　嘧啶胺類殺菌劑具有廣譜殺菌活性，具有獨(dú)特作用機(jī)制，屬于蛋氨酸生物合成抑制劑，主要使用于病原真菌的侵入期和菌絲生長期。嘧菌環(huán)胺是由瑞士諾華公司開發(fā)的嘧啶胺類殺菌劑，其殺菌活活性廣譜，且具有高效、低毒和內(nèi)吸性等特點(diǎn)。本文對(duì)其合成工藝進(jìn)行了研究，以甲基環(huán)丙基酮為起