藥物模型分子在聚乙烯醇水溶液中的遷移性質研究.pdf

1、藥物有效成分的溶解與擴散對藥物的生物利用度以及藥效有重要的影響。研究藥物載體對藥物溶解與擴散性質的影響，選擇藥物控制釋放條件，是本文研究的目的。聚乙烯醇(PVA)水凝膠因具有無毒、較好的生物相容性、和令人滿意的物理性質(如：彈性、水溶液中較好的溶漲性)等特點，被廣泛用作藥物載體。由于水凝膠內部具有三維空間網絡結構，藥物分子的擴散介質可看作為PVA水溶液環(huán)境。本文選用具有不同疏水性的分子為藥物模型分子，通過研究其在PVA水溶液的體積、粘度

2、等性質，結合相關的物理模型，考察PVA對藥物模型分子溶解和擴散的影響。主要內容如下： 1.以己二酸作為疏水性藥物的模型分子，研究己二酸+PVA+水三元系溶液的密度和粘度性質。根據Eyring的粘性流體擴散活化模型，計算體系的擴散活化熱力學參數。己二酸在PVA水溶液中的擴散活化Gibbs自由能△μm3()為正值。在PVA稀溶液濃度區(qū)間，PVA具有降低△μm3()的作用，使得己二酸的溶解和擴散容易進行。但是，隨著PVA濃度的進一步增

3、加，特別是在CPVA=0.2512g．dm-3以后，PVA將使△μm3()增加，使其在溶液中的擴散越來越困難。PVA對△Hm3()和△Sm3()的影響有類似的特點。 2.以水楊酸鈉作為親水性有機酸鹽類藥物模型分子，研究水楊酸鈉+PVA+水溶液的密度、粘度及電導性質。計算了水楊酸鈉在PVA水溶液中的無限稀釋摩爾電導率∧0，無限稀釋摩爾體積Vm30，粘性流動的擴散活化熱力學參數。結果表明：Vm30隨PVA濃度的變化較小。擴散活化自由