衛(wèi)矛化學(xué)成分研究.pdf

1、衛(wèi)矛(Euonymusalatus(Thunb.)Sieb.)系衛(wèi)矛科(Celastracea)衛(wèi)矛屬(Euonymus L.)植物。始載于《神農(nóng)本草經(jīng)》，列為中品。分布在我國北部、中部、西南及華東地區(qū)，資源豐富?，F(xiàn)代藥理學(xué)研究表明衛(wèi)矛具有抗腫瘤、抗氧化、調(diào)血脂、降血糖、延緩動脈粥樣硬化、昆蟲拒食等作用。近年來，臨床用于治療糖尿病、動脈硬化、高血脂癥、心絞痛、生漆過敏性皮炎等，效果顯著。民間使用衛(wèi)矛治療糖尿病取得了較好的效果；在韓國和日

2、本多用于抗腫瘤。文獻調(diào)研發(fā)現(xiàn)，目前對該植物尚無系統(tǒng)的化學(xué)成分研究；且其抗腫瘤活性方面的研究也并不深入。因此，我們選擇該植物對其化學(xué)成分進行系統(tǒng)的分離和鑒定，并且進行體外細(xì)胞毒活性篩選，旨在發(fā)現(xiàn)具有良好抗腫瘤活性的化合物，為抗腫瘤藥物的研發(fā)及天然產(chǎn)物分析奠定基礎(chǔ)。
　　 本課題以采自云南省昆明市嵩明縣果東村的衛(wèi)矛莖枝部分作為研究對象，采用硅膠柱，ODS，SephadexLH-20,制備薄層，半制備HPLC等色譜技術(shù)和IR，UV，M

3、S，1D、2DNMR等波譜方法從其醇提取物的各萃取部位中共分離鑒定了57個化合物，其中包括倍半萜類化合物8個、降倍半萜類化合物10個、二萜類化合物2個、三萜類化合物8個、甾體及強心苷類化合物6個、木脂素類化合物10個、苯丙素類化合物8個，其他類化合物5個。其中新化合物2個，14-異戊?；?新芥菜醇A(1)，6β，15α-二乙酰基-9β-呋喃?；?4β-羥基-1α-2-甲基丁?；?2α-丙?；?β-二氫沉香呋喃(2)。首次從該植物中分離到

4、的化合物40個，分別為3-5，8-21，25-28，32-34，36-39，41，43-44，47-52，55-57。具體化合物如下：
　　 1.14-異戊酰基-新芥菜醇A
　　 2.6β，15α-二乙?；?9β-呋喃?；?4β-羥基-1α-2-甲基丁酰基-2α-丙?；?β-二氫沉香呋喃
　　 3.6β，15α-二乙?；?2α，9β-二呋喃?；?4β-羥基-1α-2-甲基丁酰基-β-二氫沉香呋喃
　　 4

5、.1α，2α，6β-三乙酰基-9β-呋喃?；?4β-羥基-15α-2-甲基丁酰基-β-二氫沉香呋喃
　　 5.1α，2α，6β，8α，15α-五乙?；?4β-羥基-3β-2-甲基丁酰基-12-吡啶?；?8-酮-β-二氫沉香呋喃
　　 6.衛(wèi)矛羰堿
　　 7.新衛(wèi)矛羰堿
　　 8.madolinB
　　 9.annuiononeD
　　 10.3β－羥基－5α，6α－環(huán)氧－9－酮－7－烯－大

6、柱香波龍烷
　　 11.(3S，5R，6R，7E，9S)-3，5，6，9－四羥基－7－烯－大柱香波龍烷
　　 12.蚱蜢酮
　　 13.8，9－二羥基－煙葉酮
　　 14.9－表－布魯門醇B
　　 15.corchoionolC
　　 16.(3S，5R，6R)-5-羥基-3，6－環(huán)氧－β－紫羅蘭醇
　　 17.(3R，5S，6S，7E，9S)-5-甲氧基-3，6，9-三羥基-7-

7、烯-大柱香波龍烷
　　 18.地芰普內(nèi)酯
　　 19.6β-羥基彌羅松酚
　　 20.反式植醇
　　 21.2β，3β，22α-三羥基-12-烏蘇烯
　　 22.表木栓醇
　　 23.木栓酮
　　 24.2β，3β，22α-三羥基-12-齊墩果烯
　　 25.蒲公英賽酮
　　 26.蒲公英賽醇
　　 27.報春花皂苷元A
　　 28.變?nèi)~美登木酸

8、r>　　 29.β-谷甾醇
　　 30.β-胡蘿卜苷
　　 31.毒光藥木糖苷元3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷
　　 32.xysmalomonosid
　　 33.毒光藥木糖苷元
　　 34.xysmalogenin
　　 35.開環(huán)異落葉松樹脂酚
　　 36.青刺尖木脂醇
　　 37.落葉松脂醇
　　 38.丁香樹脂醇
　　 39.松脂醇
　　

9、40.杜仲樹脂酚
　　 41.蛇菰寧
　　 42.異落葉松脂素
　　 43.榕倍半木脂素B
　　 44.耳草醇D
　　 45.松柏醛
　　 46.3-羥基-1-(4-羥基-3-甲氧基苯)-1-丙酮
　　 47.(1'R，2'R)-愈創(chuàng)木酚基甘油
　　 48.C-veratroylglycol
　　 49.楝葉吳萸素B
　　 50.阿魏酸蘋果酸酯
　　

10、 51.阿魏酸蘋果酸酯甲酯(14g)
　　 52.阿魏酸蘋果酸酯甲酯(14i)
　　 53.香草醛
　　 54.香草酸
　　 55.乙基β-D-吡喃葡萄糖苷
　　 56.5，5'-二異丁氧基-2，2'-聯(lián)呋喃
　　 57.黃麻脂肪酸E
　　 采用MTT法測試了分離得到的部分化合物對4種人腫瘤細(xì)胞株[A549(人肺腺癌細(xì)胞)、HCT116(人結(jié)腸癌細(xì)胞)、SK-BR-3(人乳腺癌細(xì)胞

11、)、HepG2(人肝癌細(xì)胞)]的體外細(xì)胞毒活性，結(jié)果顯示化合物1具有一定的腫瘤細(xì)胞抑制活性：對4種腫瘤細(xì)胞增殖抑制的IC50分別為24.98、12.79、11.34、11.33μg/mL，其他的倍半萜類化合物并未表現(xiàn)出細(xì)胞毒活性；2個強心苷類化合物(31，32)及其對應(yīng)的苷元(33，34)具有顯著的細(xì)胞毒活性，其中化合物31抑制4種腫瘤細(xì)胞增殖的IC50分別為0.001、0.00256、0.0749、0.001μg/mL。我們采用流式細(xì)