定時脈沖給藥系統(tǒng)——磷酸川芎嗪脈沖塞膠囊的研究.pdf

1、心絞痛是一種典型的具有晝夜節(jié)律性的心血管疾病,其發(fā)作頻率最高時段是睡后6小時左右,因此需要進行時辰治療.鈣通道阻滯劑磷酸川芎嗪(TMPP)因具有血小板聚集抑制作用,常用來預防和治療心絞痛.該課題以TMPP作為模型藥物制備一種定時脈沖給藥系統(tǒng),使TMPP發(fā)揮療效的時間符合心絞痛發(fā)作的固有晝夜節(jié)律,突破了常用的包衣制備方法,對TMPP采用了一種全新的脈沖釋藥裝置的制法,制備了一種具有一個非滲透性膠囊體和一個可溶蝕塞的脈沖塞膠囊,藥物將在溶蝕

2、塞完全溶蝕后快速釋放.對TMPP脈沖塞膠囊的制備處方和工藝、釋藥機理、釋藥影響因素、質(zhì)量評價、穩(wěn)定性、體內(nèi)釋藥和轉(zhuǎn)運行為以及藥動學和藥效學情況進行了系統(tǒng)的研究.實驗證明:研制的TMPP脈沖塞膠囊具有良好的脈沖釋藥行為,適于晚上臨睡前服用,在間隔5-6h(即300-360min)后于次日凌晨心絞痛發(fā)作頻率最高時段前釋放,更好地預防心絞痛的發(fā)生.該研究對TMPP采用了一種全新的脈沖釋藥裝置的制法,使用的均是已經(jīng)批準的藥用輔料,主要是纖維素及