鹽酸克林霉素在混合溶劑中溶解度及物性數(shù)據(jù)的研究.pdf

1、鹽酸克林霉素抗菌活性強(其抗菌活性是鹽酸林可霉素的4～8倍),抗菌譜廣,對革蘭氏陽性菌有明顯的抗菌活性,對霉形體、衣原體、肺囊蟲、弓形蟲和惡性瘧原蟲等均有活性作用,且不良反應(yīng)低,是目前應(yīng)用很廣的抗生素藥物之一。該藥物的各種傳統(tǒng)制劑類型正在進一步研究,第四、第五代劑型有待研發(fā)。
　　 溶解性能及溶解度關(guān)聯(lián)模型的研究對藥物劑型的研發(fā)以及生物合成后期分離提取工藝有重要的意義。測定鹽酸克林霉素在不同溫度、不同濃度體液環(huán)境中的密度、粘度、

2、電導(dǎo)率和折射率,對指導(dǎo)臨床用藥及藥物在體內(nèi)的藥代動力學(xué)分析都具有指導(dǎo)意義,為提高藥物的生物利用度打下基礎(chǔ),對藥物新劑型的研發(fā)提供基礎(chǔ)性數(shù)據(jù)。而有關(guān)該藥物的溶解度、密度、粘度、電導(dǎo)率、折射率及其相應(yīng)模型研究未見報道。
　　 實驗分別研究了鹽酸克林霉素在乙醇-水、正丙醇-水和異丙醇-水三體系七個溫度下(298.15、303.15、308.15、313.15、318.15、323.15和328.15K)的溶解度；測得八個溫度下(293

3、.15、298.15、303.15、308.15、313.15、318.15、323.15和328.15K)不同濃度(0、0.001、0.003、0.005、0.007、0.009、0.011、0.013、0.015)的鹽酸克林霉素在純水中、生理鹽水中以及5％葡萄糖水溶液中的密度、粘度、電導(dǎo)率和折射率。
　　 運用兩參數(shù)、三參數(shù)方程對溶解度數(shù)據(jù)進行回歸擬合,建立了溶解度隨溫度的變化曲線,確定了方程參數(shù)。采用最小二乘法,對研究體系