兩色紫金牛抗腫瘤活性成分研究.pdf

1、兩色紫金牛(Ardisia bicolor Walker.)，又名“紅浪傘”、“紫背朱砂根”，為朱砂根(Ardisia crenata Sims)的變種。民間常與朱砂根同等使用，用于咽喉腫痛、扁桃體炎、心胃氣痛、勞傷吐血、跌打損傷、風濕骨痛等。研究表明，朱砂根主要含有皂苷和異香豆素類化學(xué)成分，藥理研究表明其具有抗腫瘤和抗HIV病毒活性。但有關(guān)兩色紫金牛的化學(xué)成分和藥理活性研究少見文獻報道。 為闡明兩色紫金?？鼓[瘤和抗HIV病毒活

2、性的物質(zhì)基礎(chǔ)，為制定質(zhì)量標準和臨床安全用藥提供科學(xué)依據(jù)。采用溶劑提取、萃取、柱層析、制備液相等方法，對兩色紫金牛進行了系統(tǒng)的化學(xué)成分研究。從兩色紫金牛的全草提取物中共分離得到15個化合物，經(jīng)化學(xué)方法和波譜方法(UV，IR，1HNMR，13CNMR，2D-NMR，MS，HRMS等)鑒定其結(jié)構(gòu)，它們分別為3β-O-{α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)→β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-α-L-吡喃阿拉伯糖基)-16-酮-西克拉敏A(1)，3β

3、-O-{β-D-吡喃木糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-α-L-吡喃阿拉伯糖基}-西克拉敏A(2)，3β-O-{α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-α-L-吡喃阿拉伯糖基｝-西克拉敏A(3)，3β-O-(α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-[β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)］-α-L-吡喃阿拉伯糖基)-西克拉敏A(4)，3β-O-{α-L-吡喃鼠李糖基-(

4、1→2)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-[β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)]-α-L-吡喃阿拉伯糖基}-16α,28-二羥基-30-齊墩果酸-12-烯(5)，巖白菜素(6)，去甲巖白菜素(7)，11-O-(3'，5'-二羥基-4'-甲氧基沒食子酰基)-巖白菜素(8)，11-O-(3'，4'，5'-三羥基沒食子酰基)-巖白菜素(9)，β-谷甾醇(10)，α-菠菜甾醇(11)，豆甾醇(12)，羽扇豆醇(13)，咖啡酸(14)，4-甲氧基

5、-3,5-二羥基苯甲酸(15)。其中3β-O-{β-D-吡喃木糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-α-L-吡喃阿拉伯糖基}-西克拉敏A，11-O-(3'，5'-二羥基-4'-甲氧基沒食子?；?-巖白菜素，羽扇豆醇，咖啡酸和4-甲氧基-3,5-二羥基苯甲酸為首次從該屬分離得到，其余均首次從該植物中分離得到。 本課題用藥材總提取物石油醚萃取層、乙酸乙酯萃取層和水層的細胞活性試驗結(jié)果指導(dǎo)分離，并首次用MTT比色法測定了

6、化合物4、8、9對體外培養(yǎng)的人肝癌細胞(SMMC-7721)增殖抑制率。試驗結(jié)果表明，植物粗提物乙酸乙酯萃取層和水層對體外培養(yǎng)的人肝癌細胞(SMMC-7721)的增殖有抑制活性，特別是水層還表現(xiàn)出一定的劑量相關(guān)性。但是經(jīng)分離純化后的11-O-(3'，5'-二羥基-4'-甲氧基沒食子酰基)-巖白菜素，11-O-(3'，4'，5'-三羥基沒食子?；?-巖白菜素和3β-O-{β-D-吡喃木糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-α

7、-L-吡喃阿拉伯糖基)-西克拉敏A對體外培養(yǎng)的SMMC-7721細胞增殖抑制作用均不明顯，結(jié)果提示：水溶性化學(xué)成分是否為該植物增殖抑制作用的主要成分還有待于深入的研究；其增殖抑制作用是否為多種成分的協(xié)同作用也需實驗證實。 文獻報道，巖白菜素和去甲巖白菜素具有良好的抗HIV病毒作用，其中去甲巖白菜素的三羥基苯甲酰的C3、C1和C5有取代基團，使得抗HIV病毒效果更強。筆者從兩色紫金牛中分離出的系列化合物中巖白菜素與去甲巖白菜素為主