樹枝狀大分子造影劑的合成和性能研究.pdf

1、磁共振成像(Magnetic Resonance Imaging，MRI)是近年來迅速發(fā)展的醫(yī)學(xué)影像新技術(shù)。磁共振成像造影劑是用來增強正常與病變組織之間的磁共振信號對比度的一類順磁性試劑，是MRI技術(shù)的重要組成部分。其中，開發(fā)出具有弛豫效能高且對特定部位具有靶向性的造影劑的研究一直是這一領(lǐng)域的熱點。
　　 樹枝狀大分子(dendrimers)是一種是當(dāng)前正在蓬勃發(fā)展的一類三維的、高度有序的及分子鏈增長具有可控性的新型合成高分子。

2、Dendrimers運用到醫(yī)學(xué)成像領(lǐng)域如磁共振成像(MRI)上,主要是因為其在分子表面上可以偶聯(lián)各種各樣的功能基團,可用一種預(yù)先控制的方式將大量對比劑結(jié)合在單個分子上。本文綜述了樹枝狀大分子造影劑的發(fā)展、其藥物動力學(xué)和應(yīng)用研究進展。
　　 本論文設(shè)計了三個系列的樹枝狀大分子釓配合物。根據(jù)文獻制備了以乙二胺和氨為核心的4代樹枝狀大分子，然后經(jīng)過各代大分子末端胺基與二乙三胺五乙酸單環(huán)酸酐的酰胺化反應(yīng)制得相應(yīng)的各代配體，配體與Gd3+

3、配位后得到各代相應(yīng)的配合物。設(shè)計制備了以對苯二甲酸為核心的4代樹枝狀大分子及相應(yīng)配體和配合物。對所有配體進行了FT-IR和1HNMR表征，配合物進行了FT-IR測試。測試了所有釓(Ⅲ)配合物對水質(zhì)子的縱向弛豫效能(R1)，并選取了弛豫效能最高的配合物Gd-G4.0(EDA)進行了動物成像實驗。結(jié)果表明：所測配合物均具有比Gd-DTPA更高的弛豫效能，配合物的弛豫效能是Gd-DTPA的1.0～2.0倍。動物成像實驗表明，與Gd-DTPA相