樹枝狀大分子造影劑的合成和性能研究.pdf

1、磁共振成像(Magnetic Resonance Imaging，MRI)是近年來迅速發(fā)展的醫(yī)學(xué)影像新技術(shù)。磁共振成像造影劑是用來增強(qiáng)正常與病變組織之間的磁共振信號(hào)對(duì)比度的一類順磁性試劑，是MRI技術(shù)的重要組成部分。其中，開發(fā)出具有弛豫效能高且對(duì)特定部位具有靶向性的造影劑的研究一直是這一領(lǐng)域的熱點(diǎn)。
　　 樹枝狀大分子(dendrimers)是一種是當(dāng)前正在蓬勃發(fā)展的一類三維的、高度有序的及分子鏈增長(zhǎng)具有可控性的新型合成高分子。

2、Dendrimers運(yùn)用到醫(yī)學(xué)成像領(lǐng)域如磁共振成像(MRI)上,主要是因?yàn)槠湓诜肿颖砻嫔峡梢耘悸?lián)各種各樣的功能基團(tuán),可用一種預(yù)先控制的方式將大量對(duì)比劑結(jié)合在單個(gè)分子上。本文綜述了樹枝狀大分子造影劑的發(fā)展、其藥物動(dòng)力學(xué)和應(yīng)用研究進(jìn)展。
　　 本論文設(shè)計(jì)了三個(gè)系列的樹枝狀大分子釓配合物。根據(jù)文獻(xiàn)制備了以乙二胺和氨為核心的4代樹枝狀大分子，然后經(jīng)過各代大分子末端胺基與二乙三胺五乙酸單環(huán)酸酐的酰胺化反應(yīng)制得相應(yīng)的各代配體，配體與Gd3+

3、配位后得到各代相應(yīng)的配合物。設(shè)計(jì)制備了以對(duì)苯二甲酸為核心的4代樹枝狀大分子及相應(yīng)配體和配合物。對(duì)所有配體進(jìn)行了FT-IR和1HNMR表征，配合物進(jìn)行了FT-IR測(cè)試。測(cè)試了所有釓(Ⅲ)配合物對(duì)水質(zhì)子的縱向弛豫效能(R1)，并選取了弛豫效能最高的配合物Gd-G4.0(EDA)進(jìn)行了動(dòng)物成像實(shí)驗(yàn)。結(jié)果表明：所測(cè)配合物均具有比Gd-DTPA更高的弛豫效能，配合物的弛豫效能是Gd-DTPA的1.0～2.0倍。動(dòng)物成像實(shí)驗(yàn)表明，與Gd-DTPA相