中甸兔兒風(fēng)的活性成分研究.pdf

1、菊科兔兒風(fēng)屬植物全世界約有70種，分布于亞洲東南部，我國(guó)有44種，主要分布于長(zhǎng)江流域及其以南各省區(qū)如四川、貴州、云南等地。該屬植物在民間廣泛用于治療胃痛、跌打損傷、水腫、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等。 到目前為止，從本屬植物中分離到的化合物主要有倍半萜、三萜和黃酮等。中甸兔兒風(fēng)（Ainsliaea fulvioides）系菊科兔兒風(fēng)屬植物，主要分布在我國(guó)的南部地區(qū)，目前還沒(méi)有有關(guān)該植物的研究報(bào)道。為了尋找有藥理活性的化合物，為兔兒風(fēng)屬植物研究

2、及植物開(kāi)發(fā)利用提供物質(zhì)基礎(chǔ),本文系統(tǒng)的研究了中甸兔兒風(fēng)的化學(xué)成分，同時(shí)初步考察了其中的抗炎和腫瘤活性成分。 本課題以采自云南省洱源的中甸兔兒風(fēng)干燥地上部分為研究對(duì)象，應(yīng)用現(xiàn)代色譜手段（硅膠柱色譜、Sephadex LH-20 凝膠柱色譜、制備液相及制備薄層色譜等）從其中分離得到32個(gè)化合物，運(yùn)用光譜分析技術(shù)IR，EI-MS，ESI-MS，HRESI-MS，1H-NMR，13C-NMR，2D-NMR等鑒定了其中的28個(gè)化合物，并通

3、過(guò)X-單晶衍射確定了其中兩個(gè)新化合物的相對(duì)構(gòu)型。 以阿霉素為陽(yáng)性對(duì)照藥，選擇六個(gè)倍半萜類單體化合物成分進(jìn)行了MTT 抗腫瘤活性篩選，試驗(yàn)結(jié)果表明這六個(gè)化合物對(duì)四種人體腫瘤細(xì)胞（人肺癌細(xì)胞A549、人腸癌細(xì)胞LOVO、人白血病細(xì)胞CEM和人乳腺癌細(xì)胞MDA-MB-435）的增殖有一定的抑制作用，其中TE-15的抑制效果和陽(yáng)性對(duì)照的作用相當(dāng)，對(duì)這四種腫瘤細(xì)胞的IC50值分別為3.24，0.17，0.01和0.13 μg/ml，有潛力

4、開(kāi)發(fā)為新型的抗腫瘤藥物。這些化合物在該植物中含量較大，因此推測(cè)倍半萜類化合物可能是該植物中抗腫瘤的活性成分。最后考察了三個(gè)倍半萜類單體化合物對(duì)RAW264.7 巨噬細(xì)胞NO代謝的影響和對(duì)pNF-κB-luc-293細(xì)胞NF-κB 激活的抑制作用。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，TE-12 在1 μg/ml的濃度下可抑制LPS 誘導(dǎo)的NF-κB 活性，抑制率為50％。 本屬植物為我國(guó)民間傳統(tǒng)中藥，一直以來(lái)，國(guó)內(nèi)外學(xué)者對(duì)該屬植物的研究不多，因此本課題