雷公藤藥材有效組分群制備及其質(zhì)量分析.pdf

1、雷公藤（Tripterygium wilfordii Hook F.）系衛(wèi)矛科雷公藤屬木質(zhì)藤本植物，是我國(guó)傳統(tǒng)中草藥，雷公藤所含有效成分種類多、含量低，但活性顯著，其中的二萜類、生物堿類和三萜類等成分具有抗炎、免疫抑制、抗腫瘤、抗生育等明顯的生理活性。
　　 本文對(duì)雷公藤屬植物資源、化學(xué)成分、有效成分制備、藥理毒理作用、臨床應(yīng)用等方面做了文獻(xiàn)評(píng)述。雷公藤是作為傳統(tǒng)的中草藥，其中藥制劑被用于治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，治療效果顯著。其中雷

2、公藤甲素因活性較強(qiáng)，被普遍用作雷公藤類制劑的質(zhì)量指標(biāo)和限量指標(biāo)成分。然而，雷公藤制劑多是粗提物，化學(xué)成分很復(fù)雜，單純以某一種化合物不能全面說明其生物活性，單一成分作為質(zhì)量控制指標(biāo)顯然是不科學(xué)的。因此，尋找雷公藤藥材及其制劑的科學(xué)有效的質(zhì)量評(píng)價(jià)方法是目前雷公藤研究中亟需解決的問題。為此，本實(shí)驗(yàn)開展了雷公藤有效組分群的制備和質(zhì)量分析的研究工作。
　　 本實(shí)驗(yàn)研究?jī)?nèi)容為：(1)利用動(dòng)物體內(nèi)試驗(yàn)方法，比較雷公藤藥材（去皮木質(zhì)部）不同提取

3、物及其各分段部位的免疫抑制作用活性；（2）利用不同的色譜填料（正相和反相），對(duì)免疫抑制作用活性較好的雷公藤醇提物及其氯仿部位進(jìn)行不同活性大小的有效組分群的制備，并利用TLC、HPLC和UPLC等技術(shù)對(duì)其檢測(cè)；（3）利用HPLC和UV法對(duì)雷公藤醇提物的不同分段部分中甲素、總二萜內(nèi)酯、總生物堿的含量進(jìn)行了檢測(cè)；（4）利用現(xiàn)代分離技術(shù)（中壓、HPLC制備等）并結(jié)合現(xiàn)代波譜技術(shù)，對(duì)采自浙江省的雷公藤藥材的醇提物的乙酸乙酯部分進(jìn)行了化合物的分離、

4、純化與結(jié)構(gòu)鑒定。
　　 結(jié)果顯示：
　　 1、95％醇提取物、氯仿部位分和乙酸乙酯部位分對(duì)小鼠溶血素抗體的生成有抑制作用，顯示其免疫抑制活性。
　　 2、MDS-反相樹脂固定相在甲醇-水系統(tǒng)下對(duì)氯仿部位分段效果較好，確定了雷公藤醇提物的氯仿部位中有效組分群的最佳分段分離條件。
　　 3、甲素、總二萜內(nèi)酯、總生物堿的含量進(jìn)行了檢測(cè)，它們?cè)诓煌课恢械暮看嬖诿黠@的差異，其中，在氯仿部位和乙酸乙酯部位中的含量

5、較高。
　　 4、同時(shí)，利用UPLC對(duì)氯仿分段的三個(gè)有效組分群的指紋圖譜進(jìn)行了分析，指認(rèn)了其中的部分二萜內(nèi)酯類和倍半萜生物堿類成分的色譜峰，分析了含量較高的成分的類型，其中二萜內(nèi)酯類和生物堿類成分含量較高。
　　 5、分得到7個(gè)化合物，分別為：2個(gè)二萜成分：雷酚萜甲醚（triptonoterpene methy lether，cp1）和雷酚內(nèi)酯（triptophenolide，cp4）；2個(gè)倍半萜生物堿成分：雷公藤吉堿（

6、Wilforgine，cp5）和雷公藤次堿（Wilforine，cp6）；1個(gè)三萜成分：任卡漆-5-烯-3β，28-二醇（Glut-5-en-3β，28-diol，cp3）；2個(gè)甾醇類化合物：β-谷甾醇(β-Sitosterol，cp2)和胡蘿卜苷(daucosterol，cp7)。其中，cp1、cp4、cp5、cp6是報(bào)道有活性的化合物。
　　 本實(shí)驗(yàn)通過對(duì)雷公藤不同有效組分群制備工藝研究，并結(jié)合雷公藤抗炎免疫藥效活性篩選結(jié)果