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文檔簡介
1、磁共振成像技術(shù)(MRI)已廣泛用于人體各部位多種疾病的檢查,是一項(xiàng)先進(jìn)的診斷技術(shù)。為了使正常組織與病變組織的圖像之間有足夠的反差,MRI檢測中常常應(yīng)用造影劑來增強(qiáng)信號強(qiáng)度及對比度。臨床上使用的最早、最廣泛的造影劑是釓噴酸(Gd-DTPA,DTPA為二乙三胺五乙酸),但由于Gd-DTPA是以鈉鹽或葡甲胺鹽的形式用于臨床,產(chǎn)生了滲透壓偏高、選擇性不好等問題,為了得到具有高弛豫率、低毒性和具有靶向性的造影劑,通過對DTPA結(jié)構(gòu)修飾合成DTPA
2、的酰胺、酯等多類型的衍生物和類似物配體,成為小分子順磁性造影劑研究的主流。
本文通過乙二胺四乙酸二酐(EDTAA)和二乙三胺五乙酸二酐(DTPAA)分別與4-氨基水楊酸發(fā)生雙酰胺化反應(yīng),合成得到兩種配體L1和L2,然后通過與Mn2+和Gd3+等順磁性金屬離子的配位組裝反應(yīng),制備得到4種順磁性金屬配合物。采用現(xiàn)代分析測試手段(如核磁共振NMR、紅外光譜IR、紫外光譜UV、元素分析等)對配體和配合物的組成與結(jié)構(gòu)進(jìn)行了表征。借助
3、紫外光譜和熒光光譜研究了配體L1、L2與Mn2+、Gd3+的相互作用,測試并研究了配合物的體外弛豫性能和抑菌活性,為開發(fā)此類功能配合物在醫(yī)藥領(lǐng)域的應(yīng)用提供一定的理論依據(jù)。具體內(nèi)容如下:
(1)通過乙二胺四乙酸二酐(EDTAA)和二乙三胺五乙酸二酐(DTPAA)與4-氨基水楊酸發(fā)生酰胺化反應(yīng),合成得到兩種化合物L(fēng)1和L2。經(jīng)元素分析、1HNMR、質(zhì)譜和紅外光譜對配體進(jìn)行表征,確定其組成分別為C24H26N4O12和C28H3
4、3N5O14。而且還對化合物L(fēng)1和L2的工藝條件進(jìn)行了優(yōu)化。結(jié)果表明,當(dāng)反應(yīng)物二酸酐(EDTAA和DTPAA)和4-氨基水楊酸物質(zhì)的量之比為1:2,反應(yīng)溫度為30℃,反應(yīng)時(shí)間為24 h時(shí),化合物L(fēng)1和L2的收率可達(dá)到65%以上。
(2)利用紫外光譜法、熒光光譜法研究了L1、L2與5種金屬離子(Cu2+,Mn2+,Gd3+,Sm3+,Eu3+)的相互作用,并且分別測定了Mn2+、Gd3+與化合物L(fēng)1、L2的條件穩(wěn)定常數(shù)。結(jié)果
5、表明:Cu2+,Mn2+,Gd3+,Sm3+和Eu3+均對L1、L2的紫外特征吸收峰產(chǎn)生明顯的減色效應(yīng),Mn2+產(chǎn)生的減色效果最明顯;同時(shí)也對化合物L(fēng)1、L2的特征熒光光譜產(chǎn)生熒光猝滅現(xiàn)象,Cu2+產(chǎn)生的熒光猝滅效應(yīng)最明顯。測定、計(jì)算得到4種配合物的條件穩(wěn)定常數(shù)分別為:KMn-L1=1.17×1010;KGd-L1=4.10×109;KMn-L2=3.21×109和KGd-L2=1.38×107。
(3)配體L1、L2分別
6、與Gd3+和Mn2+離子在溶液中進(jìn)行配位組裝反應(yīng),得到4種配合物。通過元素分析、化學(xué)分析法、紅外光譜和熱重-差熱對配合物進(jìn)行表征,確定配合物的組成分別為GdC24H30N4O15、MnC24H29N4O14、GdC28H36N5O17和MnC28H35N5O16;即配合物均為1:1類型,其中配體的羧基氧原子、2個(gè)酰胺的氧原子以及骨架上的氮原子可能參與了配位;Gd3+與配體L1、L2組裝得到的配合物可能含有3個(gè)水分子;Mn2+與配體L1、
7、L2組裝得到的配合物可能含有2個(gè)水分子。
(4)用反轉(zhuǎn)恢復(fù)法測試了三種不同濃度的Gd-L2和Gd-DTPA的縱向弛豫時(shí)間T1。作圖得到Gd-L2和Gd-DTPA的縱向弛豫率R1分別為8.530mmol-1·L·s-1、4.081mmol-1·L·s-1,提高了200.9%;體外造影成像圖也表明,同濃度的Gd-L2與Gd-DTPA相比,Gd-L2的體外成像圖更加清晰。
(5)采用濾紙片法對2種配體、4種配合物的
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