毛喉鞘蕊花抗腫瘤活性成分及其指紋圖譜研究.pdf

1、毛喉鞘蕊花Coleus forskohlii(Wild．)Briq．，系唇形科(Labiatae)鞘蕊花屬(Coleus Lour．)植物。民間以全草煎服，治療咳喘、心慌、頭暈等癥療效甚佳?，F(xiàn)代藥理研究表明，該藥用植物對腫瘤轉(zhuǎn)移、支氣管哮喘、充血性心力衰竭等具有良好的生物活性。 本論文在前期研究的基礎(chǔ)上，采用柱色譜分離法將原抗腫瘤活性部位進(jìn)一步分離，得A-J10個流份段。以HeLa細(xì)胞作為受試對象，采用MTT法進(jìn)行篩選，結(jié)果表明

2、，G段、H段和J段具有明顯的抗腫瘤活性，IC50值分別為121μg·mL-1、150μg·mL-1和80μg·mL-1，故確定G段、H段和J段為毛喉鞘蕊花抗腫瘤的活性流份段。 采用色譜法對毛喉鞘蕊花上述三個活性流份段進(jìn)行了較系統(tǒng)的分離純化，得到14個單體成分，鑒定了其中11個化合物，分別為去甲基柳杉樹脂酚(demethylcryptojaponol，G1)、β-谷甾醇(β-sitosterol，G2)、14-去氧鞘蕊酮U(14-

3、deoxycoleon U，H1)、(22E，20S，24R)-5α，8α-橋二氧-麥角甾烷-6，22-二烯-3β-醇[5α，8α-epidioxy-(22E，20S，24R)-ergosta-6，22-dien-3β-ol，H2]、1,6-二乙酰氧基-9-去氧佛司可林(1 α，6β，7β-triacetoxy-8，13-epoxylabd-14-en-11-one，J1)、佛司可林J(1α，9α-dihydroxy-6β，7β-dia

4、cetoxy-8，13-epoxylabd-14-en-11-one，J3)、6-乙酰氧基佛斯可林(1α，9α-dihydroxy-6β，7 α-diacetoxy-8，13-epoxylabd-14-en-11-one，J4)、佛司可林H(1α，6β-diacetoxy-8，13-epoxylabd-14-en-11-one，J5)、佛司可林I(7β，9α-dihydroxy-1α，6β-diacetoxy-8，13-epoxylab

5、d-14-en-11-one，J8)、美迪紫檀素(medicarpin，J9)、異佛斯可林(isoforskolin，J16)。其中，化合物美迪紫檀素(medicarpin，J9)為首次從毛喉鞘蕊花及鞘蕊花屬植物中發(fā)現(xiàn)。另外，化合物G3、H3、J10的結(jié)構(gòu)鑒定尚在進(jìn)行中。 采用MTT法，分別以HeLa細(xì)胞、A375細(xì)胞和HCT-8細(xì)胞作為受試對象，對上述分離得到的化合物進(jìn)行了抗腫瘤活性初步篩選研究。結(jié)果表明去甲基柳杉樹脂酚(G1

6、)、14-去氧鞘蕊酮U(H1)、(22E，20S，24R)-5α，8α-橋二氧-麥角甾烷-6，22-二烯-3β-醇(H2)、佛司可林H(J5)、美迪紫檀素(J9)以及G3和J10共7個化合物具有抗腫瘤活性，且其抗腫瘤活性均為首次從毛喉鞘蕊花中發(fā)現(xiàn)。從而為進(jìn)一步闡述毛喉鞘蕊花抗腫瘤作用的物質(zhì)基礎(chǔ)提供了科學(xué)依據(jù)，也為其深入研究奠定了良好基礎(chǔ)。 采用HPLC-ELSD色譜法，首次對毛喉鞘蕊花抗腫瘤活性部位進(jìn)行了指紋圖譜的研究，標(biāo)定了1