常用中藥川黃柏和黃連化學成分及生物活性比較研究.pdf

1、常用中藥川黃柏(CortexPhellodendronChinenseis)為蕓香科植物黃皮樹(PhellodendronChinenseSchneid)的干燥樹皮。其具有多樣的藥理活性，如清熱解毒、降血壓、治療消化道潰瘍、抗病原微生物等。本課題組前期工作對黃連生物總堿部位進行過研究，發(fā)現(xiàn)其具有很好的降糖作用，原小檗堿類化合物為降糖作用的主要成分。川黃柏的主要成分也為原小檗堿類化合物，對黃連和川黃柏生物總堿部位進行了降血糖作用篩選，初步

2、結果顯示川黃柏比黃連具有更好的降血糖活性，由于近十年來對川黃柏化學成分的研究較少，因此對川黃柏化學成分進行深入的研究具有重要意義。 從川黃柏70％乙醇提取物中共分離得到40個化合物，鑒定了其中的39個化合物，分別為：鹽酸小檗堿(1)，咖啡酸乙酯(2)，異香草醛(3)，阿魏酸(4)，(±)—5，5'—Dimethoxylariciresinol(5)，Methylorsellinate(6)，γ—崖椒堿(7)，(±)—Lyonir

3、esinol(8)，β—谷甾醇(9)，豆甾醇(10)，藥根堿(11)，巴馬汀(12)，非洲防己堿(13)，黃柏堿(14)，菜油甾醇(15)，對羥基苯甲酸(17)，對羥基苯乙醇(18)，1—甲氧基-2-羥基苯甲酸(19)，5—O—阿魏酰—奎尼酸(20)，3—O—阿魏?？崴?21)，4—O—阿魏酰奎尼酸(22)，3—O—阿魏?？崴峒柞?23)，5—O—阿魏?？崴峒柞?24)，7R，8S—4，7，9，9'-Trihydroxy—3，3'

4、—dimethoxy—8—O—4'—neoligan(25)，7S，8R—4，7，9，9'-Tetrohydroxy—3，3'—dimethoxy—8—O—4'—neoligan(26)，3'，4—Di—O—methoxyl—cadrusin(27)，Syringin(28)，咖啡酸(29)，三乙胺(30)，肉桂酸(31)，2，4—二羥基—3，5二甲基苯甲酸(32)，阿魏酸丁酯(33)，表小檗堿(34)，醋酸小檗堿(35)，小檗亭(37

5、)，Synapylaldehyde(38)，3，4，5-Trimethoxyphenyl-β—D-glucopyranoside(39)，Ethylorsellinate(40)，3—O—阿魏?！场崴?41)。其中20個化合物(2—4、6、17—19、22、25、26、27、29、30-32、35、37、39、40、41)為首次從該屬植物中發(fā)現(xiàn)的化合物。由于對化合物35、25、27的結構解析很有代表性，對此三個化合物的結構解析進行

6、了詳細的論述，并對其進行了信號歸屬。 對黃連生物總堿部位進行分離，得到6個化合物，鑒定了其中的5個化合物。分別為：鹽酸小檗堿(1)、藥根堿(11)、巴馬汀(12)、黃連堿(36)、四氫黃連堿(16)。 對黃連及黃柏的生物總堿部位進行了紫外、HPLC圖譜和LC-MSn比較。使用LC-MSn方法鑒定了川黃柏中5個小檗堿類生物堿，分別為：小檗堿(1)、藥根堿(11)、巴馬汀(12)、小檗紅堿(42)、Phellodendron

7、A(43)。使用LC-MSn方法鑒定了黃連中6個小檗堿類生物堿，分別為：黃連堿(36)、藥根堿(11)、巴馬汀(12)、表小檗堿(35)、小檗紅堿(42)和鹽酸小檗堿(1)。 對從川黃柏中分離得到的部分單體化合物進行了PTP1B酶的模型篩選，均未發(fā)現(xiàn)有明顯活性。 此外，在川黃柏中分離得到一系列阿魏?？崴犷惢衔?，該類化合物為奎尼酸與阿魏酸縮合而成的酚酸類天然產(chǎn)物。分離過程中發(fā)現(xiàn)該類化合物可以用氯化銨酸式緩沖鹽來抑制羧基