藥理學(xué)藥店培訓(xùn)專用

1、解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥,解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥,一.解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥，也稱為非甾體抗炎藥(NSAIDs)是一類具有解熱、鎮(zhèn)痛作用，絕大多數(shù)還具有抗炎和抗風(fēng)濕作用的藥物。阿司匹林是本類藥物的典型代表藥，故也稱為“阿司匹林類藥物”二.解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的分類 1.水楊酸類 2.苯胺類 3.吡唑酮類 4.其它有機(jī)酸類 5.選擇性COX-2抑制劑,三.解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的藥理作用與機(jī)制,感染原和細(xì)菌內(nèi)毒素 等外源性致熱源,,機(jī)體,內(nèi)熱原

2、白介素1等,下丘腦,中樞PG的合成增加,體溫升高（發(fā)熱）,解熱鎮(zhèn)痛藥,體溫調(diào)節(jié)中樞,致痛，提高痛梢的敏感性,參與炎癥反應(yīng)，致局部充血、水腫,其他自體 活性物質(zhì) 組胺，緩激肽等,,,,,,,,,,,協(xié)同,,,四.基本作用 1.解熱作用： 降低發(fā)熱病人的體溫，但對(duì)正常人的體溫?zé)o影響 2.鎮(zhèn)痛作用： 特點(diǎn)：① 中等程度鎮(zhèn)痛 ② 鎮(zhèn)痛不產(chǎn)生欣快感，無(wú)成癮性 ③ 鎮(zhèn)痛作用的部位在外周

3、 3.抗炎作用： 抑制炎癥介質(zhì)PG的合成，緩解癥狀，減輕炎癥時(shí)的紅腫熱痛。,解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥,五.不良反應(yīng) ①作用于COX2，產(chǎn)生解熱鎮(zhèn)痛抗炎作用 ②作用于COX1，產(chǎn)生各種不良反應(yīng) A.胃腸刺激 B.抗血小板聚集，延長(zhǎng)出血時(shí)間 C.阿司匹林哮喘,花生四烯酸,前列腺素PG,環(huán)加氧酶,解熱鎮(zhèn)痛藥,,,解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥,阿司匹林 藥理作用及臨床應(yīng)用 1.解熱鎮(zhèn)痛作用: 用于

4、感冒發(fā)熱，痛經(jīng)關(guān)節(jié)痛等 2.消炎抗風(fēng)濕作用：治療風(fēng)濕類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎 3.抗血栓形成作用：抑制環(huán)加氧酶(PG合成酶), 減 少血栓烷合成,抑制血小板聚集, 防止血栓形成 小劑量預(yù)防血栓 4.其他：降低結(jié)腸癌風(fēng)險(xiǎn)等,第一節(jié) 水楊酸類,不良反應(yīng) 1 胃腸道反應(yīng)：嘔吐，惡心等，可致潰瘍 2 凝血障礙：延長(zhǎng)出血時(shí)間，可用維生素K預(yù)防 3 過(guò)敏反應(yīng)：阿司匹林哮喘，導(dǎo)致白三烯增加引起 4 水楊酸反應(yīng)：頭痛，眩暈

5、，可驚厥，大劑量產(chǎn)生 5 瑞夷綜合癥：肝損害和腦病，多發(fā)兒童和青少年,第一節(jié) 水楊酸類,對(duì)乙酰氨基酚 藥理作用與臨床應(yīng)用 1.解熱強(qiáng)，鎮(zhèn)痛弱 作用緩和而持久 2. 無(wú)抗炎抗風(fēng)濕作用 3. 臨床主要用于感冒發(fā)熱，中度以下疼痛 4. 不良反應(yīng)少,第二節(jié) 苯胺類,保泰松 羥基保泰松 氨基比林藥理作用特點(diǎn) 1. 解熱鎮(zhèn)痛作用弱, 抗風(fēng)濕作用強(qiáng) 主要用于風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎 2. 保泰松可減少腎小管

6、對(duì)尿酸鹽類的重吸收 用于急性痛風(fēng) 3. 血漿蛋白結(jié)合率高，不良反應(yīng)較多且嚴(yán)重,第三節(jié) 吡唑酮類,一.吲哚乙酸類 吲哚美辛(消炎痛)藥理作用特點(diǎn) 1.抗炎抗風(fēng)濕和解熱鎮(zhèn)痛作用很強(qiáng) 2.不良反應(yīng)多且強(qiáng)，僅用于其它藥物不能耐受 或療效不顯著的病例 ①胃腸道反應(yīng)嚴(yán)重，可致潰瘍或穿孔 ②中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)，可致精神異常 ③抑制造血系統(tǒng)，可致

7、再生障礙性貧血等 ④過(guò)敏反應(yīng)，易致阿斯匹林哮喘,第四節(jié) 其他有機(jī)酸類,二.滅酸類 甲芬那酸 氯芬那酸 雙氯芬酸 1.主要用于治療風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎三.丙酸類 布洛芬 1.血漿蛋白結(jié)合率99%，胃腸反應(yīng)較輕,易耐受四.昔康類 吡羅昔康：半衰期長(zhǎng)，用藥劑量小 第五節(jié).選擇性COX-2抑制劑：塞來(lái)昔布,第四節(jié) 其他有機(jī)酸類,www.themegallery.com,常用復(fù)方制劑,第四節(jié) 其他

8、有機(jī)酸類,作用于呼吸系統(tǒng)的藥物,作用于呼吸系統(tǒng)的藥物,一 平喘藥,二 鎮(zhèn)咳藥,三 祛痰藥,咳、痰、喘是呼吸系統(tǒng)常見(jiàn)的癥狀。多由感染或變態(tài)反應(yīng)所致,第一節(jié) 平喘藥,一.支氣管哮喘 1.多種炎癥物質(zhì)如組胺、腺苷 前列腺素、白三烯等)的釋放 或煙塵、強(qiáng)烈異味等刺激均 可引起氣道粘膜下組織水腫 分泌物增多，支氣管痙攣等 2.表現(xiàn)為突然、反復(fù)發(fā)作的喘息 呼吸困難、胸悶和咳嗽。 3.常用藥物

9、支氣管擴(kuò)張藥，抗炎平喘藥，抗過(guò)敏平喘藥,一.腎上腺素受體激動(dòng)藥 1. 非選擇性β受體興奮藥 腎上腺素 ①激動(dòng)β2受體，松弛支氣管平滑肌 ②激動(dòng)α受體，支氣管黏膜血管收縮，減輕水腫 ③僅作皮下注射，緩解急性發(fā)作 麻黃堿：口服有效，溫和，持久 異丙腎上腺素：作用強(qiáng)大，不良反應(yīng)大,第一節(jié) 平喘藥,2.選擇性β2受體激動(dòng)藥 沙丁胺醇，克倫特羅，特布他林 作用與應(yīng)用 ①

10、平喘作用：激動(dòng)β2受體，松弛支氣管平滑肌 ②抑制炎癥物質(zhì)釋放，促進(jìn)粘液分泌 ③用于支氣管哮喘和喘息性支氣管炎等 不良反應(yīng)：較小，大劑量也會(huì)出現(xiàn) ①心臟反應(yīng)：心悸，心律失常 ②肌肉震顫 ③增加糖原分解，促進(jìn)糖異生，促鉀入胞,第一節(jié) 平喘藥,二、茶堿類：氨茶堿、膽茶堿等藥理作用 1.平喘作用: 擴(kuò)張支氣管平滑肌 ①抑制磷酸二酯酶, 增加cAMP濃度,舒張支氣管 ②增加內(nèi)源性腎上腺素的

11、釋放,擴(kuò)張支氣管。 ③阻斷腺苷受體,對(duì)抗腺苷誘發(fā)的支氣管收縮 ④干擾呼吸道平滑肌Ca2+轉(zhuǎn)運(yùn),松弛呼吸道平滑肌 ⑤抗炎作用，抑制炎癥物質(zhì)如組胺的釋放 ⑥增強(qiáng)膈肌收縮力，減輕膈肌疲勞促纖毛運(yùn)動(dòng),第一節(jié) 平喘藥,2.強(qiáng)心作用：興奮心臟，心臟收縮力↑,心率↑ 3.利尿作用：腎血流量↑，抑制腎小管再吸收 4.利膽作用：松弛膽道括約肌，促膽排空臨床應(yīng)用 1.治療各種哮喘，支氣管哮喘及喘息型支氣管炎　

12、2.心源性哮喘及心源性水腫的輔助治療 3.膽絞痛（與鎮(zhèn)痛藥合用),第一節(jié) 平喘藥,不良反應(yīng) 1.局部刺激性大，餐后服用，或腸溶片 2.中樞興奮，激動(dòng)不安、失眠。 3.急性中毒：安全范圍窄，靜注過(guò)快可引起心律失常 血壓驟降、驚厥,甚至猝死。膽茶堿：不良反應(yīng)小二羥丙茶堿：作用較弱，刺激性小， 主要用于氨茶堿不能耐受者,第一節(jié) 平喘藥,三、M膽堿受體阻斷藥

13、 異丙阿托品 1.阻斷支氣管平滑肌上的斷Ｍ受體，使支氣管擴(kuò)張 2.松弛支氣管平滑肌的選擇性作用強(qiáng) 3.吸入給藥，在呼吸道保持較高濃度而發(fā)揮作用 4.吸收少，全身不良反應(yīng)少，起效快，持續(xù)時(shí)間長(zhǎng) 5.主要用于慢性阻塞性肺部疾病的喘息癥狀,第一節(jié) 平喘藥,四.抗炎平喘藥（一）糖皮質(zhì)激素 1.抗喘作用強(qiáng)大，迅速消除氣道粘膜炎癥病變 是哮喘持續(xù)狀態(tài)和危重發(fā)作的搶救藥物 2.作用機(jī)制： ①

14、抑制各種炎癥細(xì)胞及因子活性，減輕氣道腫脹 ②增加支氣管平滑肌對(duì)兒茶酚胺的敏感性 3.氫化可的松等：全身用藥，用于嚴(yán)重癥狀或搶救 4.倍氯米松: ①霧化吸入，局部用藥 ②直接作用于呼吸道，慢性哮喘首選藥,第一節(jié) 平喘藥,（二）抗白三烯藥物 1. 白三烯是花生四烯酸經(jīng)5-脂氧酶代謝的產(chǎn)物， 哮喘發(fā)病的重要炎癥介質(zhì)。 扎魯司特、孟魯司特 1

15、.白三烯受體阻斷藥 2.主要用于預(yù)防哮喘發(fā)作，尤其是阿司匹林哮喘 齊留通 1.5-脂氧酶抑制藥，抑致白三烯合成 2.主要用于預(yù)防哮喘和長(zhǎng)期治療,第一節(jié) 平喘藥,五.肥大細(xì)胞膜穩(wěn)定藥 色甘酸鈉1.口服極難吸收，微粉霧化吸入2.對(duì)支氣管無(wú)作用，對(duì)過(guò)敏介質(zhì)亦無(wú)作用3.在接觸抗原前使用，抑制炎癥介質(zhì)的釋放 預(yù)防過(guò)敏介質(zhì)或運(yùn)動(dòng)引起的哮喘4.對(duì)正在發(fā)作的哮喘無(wú)效5.預(yù)防各種支

16、氣管哮喘6.長(zhǎng)期療法用于慢性哮喘7.不良反應(yīng)少，被認(rèn)為最安全的支氣管哮喘藥,第一節(jié) 平喘藥,第二節(jié) 鎮(zhèn)咳藥,1. 咳嗽是呼吸道受刺激時(shí)的一種保護(hù)性反射活動(dòng)，有利于痰液和異物的排出，也是某些疾病的癥狀。2. 輕度咳嗽不必用藥，但嚴(yán)重咳嗽應(yīng)與鎮(zhèn)咳藥。,3.分類 中樞性鎮(zhèn)咳藥：作用于延髓咳嗽中樞 外周性鎮(zhèn)咳藥：作用于咳嗽反射弧的任一環(huán)節(jié),一.中樞性鎮(zhèn)咳藥 直接抑制延髓咳嗽中樞，打斷咳嗽反射→鎮(zhèn)咳 可待因藥理

17、作用及應(yīng)用 　1.鎮(zhèn)咳作用強(qiáng)，鎮(zhèn)咳劑量不抑制呼吸 用于劇烈干咳，尤以伴有胸痛的干咳 2.鎮(zhèn)痛，用于中等強(qiáng)度疼痛 3.久用成癮，控制使用。,第二節(jié) 鎮(zhèn)咳藥,右美沙芬 1.鎮(zhèn)咳作用強(qiáng)于可待因，起效快 2.無(wú)鎮(zhèn)痛作用，無(wú)成癮性 3.用于干咳和頻繁劇烈咳嗽 噴托維林　1.選擇性抑制咳嗽中樞，兼有外周作用　2.有局麻作用。 3.有阿托品樣作用，解除支氣管痙攣 4.

18、 用于上呼吸道感染引起的干咳及百日咳,第二節(jié) 鎮(zhèn)咳藥,二.外周性鎮(zhèn)咳藥 抑制咳嗽反射弧外周任一環(huán)節(jié)而鎮(zhèn)咳。 苯佐那酯 1.局麻藥丁卡因衍生物 2.兼有中樞作用 3.用于刺激性干咳或陣咳 4.支氣管鏡、喉鏡檢查,苯丙哌林1.兼有中樞作用2.可松弛支氣管平滑肌3.對(duì)刺激性干咳效果好,第二節(jié) 鎮(zhèn)咳藥,第三節(jié)　祛痰藥,一.痰液稀釋劑 通過(guò)

19、反射,促進(jìn)呼吸道分泌,痰液稀釋二.痰液溶解劑 裂解痰中粘性成分,使液化易于咳出三.刺激性祛痰藥 溫和刺激呼吸道粘膜， 增加呼吸道分泌， 改善氣道粘膜血液循環(huán),一. 痰液稀釋藥（惡心性祛痰藥）　 氯化銨藥理作用 １.口服 → 刺激胃粘膜 → 輕度惡心 → 呼吸道分泌 → 痰變稀 → 易咳出。 ２.氣道滲透壓提高→帶出水分→痰變稀 → 易咳出 ３.酸化體液及尿液臨床應(yīng)用 １.炎癥痰

20、粘稠不易咳出的患者 ２.用于堿中毒。,第三節(jié)　祛痰藥,二. 粘痰溶解藥 乙酰半胱氨酸 1. 使黏蛋白中二硫鍵 (-S-S)斷裂→痰粘度下降2. 用于大量粘痰阻塞呼吸道 引起的呼吸困難3. 霧化給藥，緊急情況氣管 滴入或注入給藥。4. 本品有特殊蒜臭味和刺激性 溴己新 羧甲司坦,第三節(jié)　祛痰藥,作用于消化系統(tǒng)的藥物,作用于消化系統(tǒng)的藥物,1.助消化藥2.抗消化性潰瘍藥3.止

21、吐藥4.瀉藥5.止瀉藥6.利膽藥,第一節(jié) 助消化藥,1. 促進(jìn)胃腸消化功能的藥物，多為消化液某種成分2. 常用藥物 胃蛋白酶：胃酸性環(huán)境中分解蛋白質(zhì) 酸性環(huán)境中活性高，常與稀鹽酸合用 常用于蛋白食物過(guò)多所致消化不良等 稀鹽酸： 提高胃酸，進(jìn)入12指腸可促胰液分泌 用于胃酸缺乏癥和發(fā)酵性消化不良 胰酶： 遇酸易破壞，中性或弱堿性中活性強(qiáng)

22、 用于胰腺外分泌不足所致消化不良 乳酶生 多酶片,第二節(jié) 抗消化性潰瘍藥,1.消化性潰瘍主要分為胃和十二指腸潰瘍,2.病因：,攻擊因子太強(qiáng),胃酸分泌過(guò)多,幽門(mén)螺桿菌感染,胃蛋白酶活性太強(qiáng),,抗酸藥,抑制胃酸分泌藥,抗幽門(mén)螺桿菌藥,防御因子太弱,,黏膜被破壞,黏液分泌太少,黏膜保護(hù)藥,,,,www.themegallery.com,一.抗酸藥 1. 弱堿性化合物，降低胃內(nèi)酸度 2

23、. 常用藥物 氫氧化鎂：可致腹瀉 三硅酸鎂：作用慢而持久 氫氧化鋁：可致便秘 碳酸鈣、碳酸氫鈉：可產(chǎn)氣,第二節(jié) 抗消化性潰瘍藥,二.抑制胃酸分泌藥,胃壁細(xì)胞,乙酰膽堿,組 胺,胃泌素,M1受體,H2受體,胃泌素受體,+,,激活H+-K+-ATP酶,H+-K+交換，胃酸分泌,,,,,膽堿 受體阻斷藥,組胺H2 受體阻斷藥,胃泌素受體阻斷藥,,質(zhì)子泵抑制藥,第二節(jié) 抗消化性潰瘍藥,1. H2受體阻

24、斷藥 西咪替丁 ①競(jìng)爭(zhēng)性拮抗H2受體，抑制胃酸分泌，易反跳。 ②用于: A.十二指腸潰瘍療效優(yōu)于胃潰瘍 B.急性胃黏膜出血、應(yīng)激性潰瘍 C.反流性食道炎、卓艾綜合征 ③可產(chǎn)生消化、中樞、造血、內(nèi)分泌系統(tǒng)不良反應(yīng) 雷尼、尼扎、法莫替?。函熜Ш?，不良反應(yīng)少,第二節(jié) 抗消化性潰瘍藥,2. M1受體阻斷藥 哌侖西平 ①阻斷胃壁細(xì)胞M1受體，減少胃酸分泌 ②療效與

25、西咪替丁相似，不良反應(yīng)少3. 胃泌素受體阻斷藥 丙谷胺 ①阻斷胃泌素受體，減少胃泌素分泌，抑制胃酸 ②保護(hù)胃粘膜，促進(jìn)潰瘍愈合 ③利膽作用,第二節(jié) 抗消化性潰瘍藥,4. 胃壁細(xì)胞質(zhì)子泵抑制劑 奧美拉唑 ①抑制胃酸分泌，最強(qiáng)的抑酸藥 ②增加黏膜血流，促進(jìn)粘膜生長(zhǎng) 促進(jìn)黏膜愈合 ③抑制幽門(mén)螺桿菌，與抗生素合用效果更好 A.提高胃液pH，減少抗生素降解 B.胃液pH升

26、高，不利于細(xì)菌生長(zhǎng) ④用于胃和十二指腸潰瘍，卓-艾綜合癥等疾病,K+ H+,,,第二節(jié) 抗消化性潰瘍藥,三.胃、十二指腸粘膜保護(hù)藥 1.前列腺素衍生物 米索前列醇 2.蔗糖硫酸酯鋁鹽類 硫糖鋁 3.鉍制劑 枸櫞酸鉍鉀,第二節(jié) 抗消化性潰瘍藥,1.前列腺素衍生物 ①胃黏膜合成的前列腺素可保護(hù)胃黏膜 米索前列醇 ①性質(zhì)穩(wěn)定，口服吸收促進(jìn)胃黏膜血液循環(huán)，促進(jìn) 黏液和HC

27、O3-的分泌，增強(qiáng)粘膜屏障作用 ②作用于胃壁細(xì)胞，抑制胃酸分泌 ③用于消化性潰瘍和急性胃炎引起的消化道出血 ④可致子宮收縮，孕婦禁用 ⑤與米非司酮合用，終止49天內(nèi)的早期妊娠恩前列醇：長(zhǎng)效藥物,第二節(jié) 抗消化性潰瘍藥,2.蔗糖硫酸酯鋁鹽類 硫糖鋁 ①pH﹤4時(shí)，聚合成膠體，在潰瘍面上形成保護(hù)膜 ②促進(jìn)潰瘍愈合：促進(jìn)胃粘膜和血管的增生，胃粘液和碳酸氫鈉分泌增加 ③治療消化性潰瘍，慢性胃炎、反流食管炎等 ④酸性

28、環(huán)境下起效，不能和抗酸藥、抑酸藥合用 ⑤不良反應(yīng)主要是便秘。,第二節(jié) 抗消化性潰瘍藥,3.鉍制劑 枸櫞酸鉍鉀 ①酸性條件下形成氧化鉍膠體保護(hù)膜于潰瘍面 ②本品不抑制胃酸分泌 ③降低胃蛋白酶活性，促進(jìn)粘液和HCO3-分泌 ④抗幽門(mén)螺桿菌 ⑤療效與H2阻斷劑相似，但不易復(fù)發(fā) ⑥牛奶、抗酸藥可干擾起作用,第二節(jié) 抗消化性潰瘍藥,四. 抗幽門(mén)螺桿菌藥：抗生素類+抑酸藥,第二節(jié) 抗消化性潰瘍藥,第三節(jié) 止吐藥,1.

29、 嘔吐是反射性活動(dòng)，由延髓嘔吐中樞協(xié)調(diào)完成2. 遞質(zhì) 受體 止吐藥 多巴胺 D2受體 甲氧氯普胺Y 組胺 H1受體 苯海拉明Y 5-HT + 5-HT3受體 昂丹司瓊 乙酰膽堿 膽堿受體 東莨菪堿Y3

30、. 擬膽堿藥：西沙必利：鎮(zhèn)吐,嘔吐,,甲氧氯普胺藥理作用：中樞和外周多巴胺受體阻斷藥 1.鎮(zhèn)吐作用：阻斷延髓催吐區(qū)D2受體 2.阻斷胃腸平滑肌DA受體，加速胃排空，促胃動(dòng)力 3.催乳：阻斷下丘腦DA受體，抑制催乳素抑制因子 4.口服生物利用度高，可投血腦胎盤(pán)屏障 5.用于慢性功能性消化不良及化療、妊娠等嘔吐,第三節(jié) 止吐藥,多潘立酮 1.阻斷外周DA受體，產(chǎn)生胃腸促動(dòng)和高效止吐作用 2.用于功能性消化不良和嘔吐

31、 昂丹司瓊 1.選擇性阻斷中樞及迷走神經(jīng)5-HT3受體 2.主要用于放、化療引起的惡心、嘔吐 西沙必利 1.促進(jìn)胃腸肌間神經(jīng)叢的神經(jīng)末梢釋放乙酰膽堿 2.促進(jìn)食管至結(jié)腸整個(gè)胃腸平滑肌的協(xié)調(diào)性運(yùn)動(dòng),第三節(jié) 止吐藥,第四節(jié) 瀉藥,1.正常排便：一日排便不多于三次或每周不少于三次 每次大便150-350g，皆屬正常2.促進(jìn)排便反射，增加腸內(nèi)容物，刺激腸

32、蠕動(dòng)，軟化 糞便，潤(rùn)滑腸道使糞便易于排出的藥物3.分類 ①容積性瀉藥 硫酸鎂，硫酸鈉 ②接觸性瀉藥 酚酞，吡沙可啶等 ③潤(rùn)滑性瀉藥 液狀石蠟，甘油等,硫酸鎂 容積性瀉藥 1.局部作用：口服給藥 ①導(dǎo)瀉：口服難吸收，高滲 ②利膽：刺激十二指腸粘膜分泌膽囊收縮素 促膽排空 2.全身作用：靜脈注射 3.用于便秘，排毒

33、和慢性膽囊炎、膽石癥等 硫酸鈉 鋇化合物中毒的特效解毒藥,第四節(jié) 瀉藥,酚酞 接觸性瀉藥 1.口服在堿性腸液中形成可溶性鈉鹽，刺激腸粘膜 同時(shí)減少腸內(nèi)水分吸收，產(chǎn)生導(dǎo)瀉作用 2.作用溫和，適于慢性便秘 3.有肝腸循環(huán)，堿性尿液中呈紅色 4.吡沙可啶 蒽醌類 蓖麻油,第四節(jié) 瀉藥,液狀石蠟 潤(rùn)滑性瀉藥 1.口服不易吸收，阻止水分吸收，產(chǎn)生潤(rùn)滑腸道 和軟化糞便作用，使糞便易于排

34、出 2.適于年老體弱，兒童便秘或手術(shù)后便秘等 甘油 1.直腸用藥，高滲作用刺激腸壁 2.潤(rùn)滑腸道,第四節(jié) 瀉藥,1. 對(duì)因治療，選抗菌藥物抗感染 2. 作用機(jī)制：抑制腸蠕動(dòng)或保護(hù)腸道免受刺激 3. 常用瀉藥 阿片制劑：阿片酊：抑制胃腸蠕動(dòng) 腸蠕動(dòng)抑制藥：地芬諾酯：提高腸張力 洛哌丁胺：無(wú)中樞作用 收斂藥：鞣酸蛋白：保護(hù)腸粘膜 吸附藥：藥

35、用炭：吸附腸道有害物質(zhì),第五節(jié) 止瀉藥,第六節(jié) 利膽藥,一.利膽藥 去氫膽酸 苯丙醇 1.促進(jìn)膽汁分泌使膽汁變稀 2.用于膽囊及膽道功能失調(diào)等二.膽石溶解藥 熊去氧膽酸 鵝去氧膽酸 1.減少膽酸和膽固醇吸收，阻止膽石形成 2.長(zhǎng)期應(yīng)用促進(jìn)膽石溶解，用于膽囊炎等,第六節(jié) 利膽藥,作用于血液系統(tǒng)的藥物,1. 血液概述 ①定義：在中樞神經(jīng)的調(diào)節(jié)下由循環(huán)系統(tǒng)流經(jīng) 全身各器官的紅色粘

36、稠液體。 ②功能：輸送營(yíng)養(yǎng)、氧氣、抗體、激素 排泄廢物 調(diào)節(jié)水分、體溫、滲透壓、酸堿度。 ③特點(diǎn)： A.占體重8-9%，5000-6000ml，pH7.35-7.45 B. 血漿（無(wú)形成分）+ 血細(xì)胞（有形成分）,作用于血液系統(tǒng)的藥物,第一節(jié) 抗貧血藥,1.貧血：?jiǎn)挝惑w積循環(huán)血液中紅細(xì)胞數(shù)或血紅 蛋白低于正常2.貧血的類型 ①缺鐵性貧血：鐵

37、劑 ②巨幼紅細(xì)胞性貧血：葉酸，維生素B12 ③再生障礙性貧血：造血障礙，難以治療,一、鐵劑：硫酸亞鐵，枸櫞酸鐵銨，右旋糖酐鐵 缺鐵性貧血 1.體內(nèi)總鐵量中血紅蛋白鐵占60%－70%。故機(jī)體 缺鐵時(shí)，對(duì)血紅蛋白鐵影響最大，呈現(xiàn)缺鐵性貧血 2.鐵攝入過(guò)少原因 ①慢性失血：鉤蟲(chóng)病、痔瘡等 ②需鐵量增加：婦女妊娠或哺乳期等 ③長(zhǎng)期攝入不足、偏食、應(yīng)用非鐵制烹飪用品,一 抗貧血藥,體內(nèi)過(guò)程： 1.

38、吸收部位及形式： ①部位：十二指腸及空腸上段 ②形式：Fe2+鐵離子形式吸收。 2.促進(jìn)鐵吸收的因素： 酸性物質(zhì)如胃酸、維生素C等可促進(jìn)鐵鹽溶解，促進(jìn)Fe3+還原為Fe2+ 3.干擾鐵吸收的因素： 堿性藥，鈣、牛奶、茶葉、鞣酸，可沉淀鐵鹽； 四環(huán)素可和鐵絡(luò)合而相互影響吸收。,一 抗貧血藥,藥理作用：參與合成紅細(xì)胞臨床應(yīng)用：缺鐵性貧血不良反應(yīng)： 1.口服以胃腸反應(yīng)多見(jiàn)，飯后服可減輕 2.肌

39、注可致局部刺激疼痛 3.過(guò)量可致鐵中毒，心衰、休克等,一 抗貧血藥,二.維生素類 葉酸 維生素B12藥理作用 1.葉酸和維生素B12共同促進(jìn)紅細(xì)胞的生長(zhǎng)和成熟 缺乏導(dǎo)致紅細(xì)胞成長(zhǎng)障礙，造成巨幼紅細(xì)胞貧血 2.維生素B12還可維持有鞘神經(jīng)功能的完整臨床應(yīng)用 1.巨幼紅細(xì)胞性貧血，維生素B12需注射 2.維生素B12可用于神經(jīng)炎，神經(jīng)萎縮等神經(jīng)疾患,一 抗貧血藥,活性凝血因子,纖維蛋白,降解，

40、溶血,交聯(lián)纖維蛋白凝塊 凝血,,,+血小板,,纖溶酶,抗凝血藥,,纖溶酶原,,,抗血小板藥,,,t-PA,,無(wú)活性凝血因子,,促凝血藥,酚磺乙胺,抗纖維蛋白溶解藥,纖維蛋白溶解藥,二 促凝血藥和抗凝血藥,一.促凝血藥：加速血液凝固或降低毛細(xì)血管通透性使止血 維生素K藥理作用：促進(jìn)凝血因子的合成臨床應(yīng)用：1.維生素K缺乏引起的各種出血 ①梗阻性黃疸、膽瘺，慢性腹瀉所致出血

41、 ②早產(chǎn)兒、新生兒出血 ③長(zhǎng)期應(yīng)用廣譜抗生素應(yīng)作適當(dāng)補(bǔ)充 2.香豆素類、水楊酸鈉等所致出血 3.解痙止痛作用：肌注緩解膽石癥等絞痛不良反應(yīng)：1. K3可致新生兒、早產(chǎn)兒溶血性貧血及 高鐵血紅蛋白癥。,二 促凝血藥和抗凝血藥,活性凝血因子,纖維蛋白,降解，溶血,交聯(lián)纖維蛋白凝塊 凝血,,,,纖溶酶,纖溶酶原,,,無(wú)活性凝血因子

42、,,維生素k,抗纖維蛋白溶解藥,,二 促凝血藥和抗凝血藥,氨甲苯酸、氨甲環(huán)酸 抗纖維蛋白溶解藥藥理作用 1.競(jìng)爭(zhēng)性阻斷纖溶酶作用，抑制纖維蛋白降解 2.高濃度也抑制纖溶酶活性臨床應(yīng)用： 1.用于纖溶亢進(jìn)所致出血，如肺、肝、脾腎上腺等 手術(shù)時(shí)的異常出血。 2.也可用于纖溶酶原激活因子過(guò)量體內(nèi)過(guò)程：口服吸收良好，也可注射給藥。不良反應(yīng)：用量過(guò)大可致血栓形成，誘發(fā)心肌梗塞,二 促凝血藥和抗凝血藥,活

43、性凝血因子,纖維蛋白,降解，溶血,交聯(lián)纖維蛋白凝塊 凝血,,,+血小板,,纖溶酶,纖溶酶原,,,無(wú)活性凝血因子,,抗凝血藥,,二 促凝血藥和抗凝血藥,二.抗凝血藥：干擾凝血過(guò)程的某些環(huán)節(jié) 肝素藥理作用 1.抗凝血：增強(qiáng)抗凝血酶Ⅲ的抗凝活性，加速對(duì) 凝血酶及凝血因子的滅活。 2.抗凝特點(diǎn)： ①僅注射給藥有效 ②體內(nèi)外均有強(qiáng)大抗凝作用

44、 ③作用強(qiáng)、快、短。,二 促凝血藥和抗凝血藥,臨床應(yīng)用 1.防治血栓栓塞性疾病，如心血管手術(shù)時(shí)的栓塞 2.彌漫性血管內(nèi)凝血早期治療：避免纖維蛋白原及 其他凝血因子耗竭，防止繼發(fā)性出血 3.心血管手術(shù)、心導(dǎo)管、血液透析等體內(nèi)外抗凝不良反應(yīng) 1.劑量過(guò)大易引起自發(fā)性出血，用魚(yú)精蛋白對(duì)抗 2.偶見(jiàn)過(guò)敏反應(yīng) 3.部分患者出現(xiàn)短暫性血小板減少癥 4.孕婦應(yīng)用可致早產(chǎn)或死胎,二 促凝血藥

45、和抗凝血藥,華法林，雙香豆素 藥理作用 1.抗凝血：與維生素K結(jié)構(gòu)相似，競(jìng)爭(zhēng)性抑制維 生素K的作用從而影響凝血因子的合成 對(duì)已合成的凝血因子無(wú)影響 2.作用特點(diǎn)：①口服易吸收； ②僅體內(nèi)有抗凝作用；體外無(wú)效 ③作用慢（12-14h生效）、久臨床應(yīng)用：防治血栓栓塞性疾病。不良反應(yīng)：過(guò)量易自發(fā)性出血，用劑維生素K對(duì)抗枸櫞酸鈉：體外

46、抗凝,二 促凝血藥和抗凝血藥,活性凝血因子,纖維蛋白,降解，溶血,交聯(lián)纖維蛋白凝塊 凝血,,,,纖溶酶,纖溶酶原,,,,無(wú)活性凝血因子,,纖維蛋白溶解藥,三 促纖維蛋白溶解藥,鏈激酶（溶栓酶） 藥理作用：抗凝血：使纖溶酶原轉(zhuǎn)變成纖溶酶臨床應(yīng)用：急性血栓栓塞疾病，如心梗、肺栓塞等不良反應(yīng)：1.出血，最常見(jiàn)的并發(fā)癥。2.抗原性。 尿激酶藥理作用：抗凝血：使纖溶酶原轉(zhuǎn)變成纖溶酶臨床應(yīng)用：1.防治深部靜脈血栓

47、形成急性心梗等 2.眼科用于視網(wǎng)膜動(dòng)脈或靜脈栓塞等不良反應(yīng)：1.出血。 2.眼部刺激,三 促纖維蛋白溶解藥,活性凝血因子,纖維蛋白,降解，溶血,交聯(lián)纖維蛋白凝塊 凝血,,,+血小板,,纖溶酶,纖溶酶原,,抗血小板藥,,,無(wú)活性凝血因子,,四 抗血小板藥,雙嘧達(dá)莫藥理作用：抑制血小板粘附、聚集和分泌功能 臨床應(yīng)用：防治血栓生成，與阿司匹林合用效果好 前列環(huán)素藥理作用：1

48、.抑制血小板的聚集和分泌功能 2. 擴(kuò)張血管，抗血栓形成 噻氯匹啶 強(qiáng)效血小板抑制劑預(yù)防急性心肌再梗死，腦血栓等栓塞性疾病,四 抗血小板藥,五 升高白細(xì)胞藥物和造血生長(zhǎng)因子,一.升高白細(xì)胞藥物 維生素B4 1.核酸的組成成分，在體內(nèi)參與DNA和RNA的 合成，當(dāng)白細(xì)胞缺乏時(shí)，可促進(jìn)其再生 2.用于白細(xì)胞減少癥，急性粒細(xì)胞缺乏癥， 尤其是腫瘤化療，放療以及苯中毒引起的

49、 白細(xì)胞減少癥，,二.造血生長(zhǎng)因子 粒細(xì)胞集落刺激因子1.促進(jìn)中性粒細(xì)胞成熟和釋放，增強(qiáng)中性粒細(xì)胞趨化 及吞噬功能2.用于各種中性粒細(xì)胞減少癥 粒細(xì)胞巨噬細(xì)胞集落刺激因子1.刺激粒細(xì)胞巨噬細(xì)胞等白細(xì)胞的集落形成和增生 紅細(xì)胞生成素1.強(qiáng)效的造血生長(zhǎng)因子，刺激紅細(xì)胞等的集落2.用于各種原因所致的紅細(xì)胞生成素缺乏性貧血,五 升高白細(xì)胞藥物和造血生長(zhǎng)因子,六 血容量擴(kuò)充劑,右旋糖酐為高分子葡萄糖的聚合物，根據(jù)

50、分子量的多少分為: 中分子量(70000,右旋糖酐70) 低分子量(40000,右旋糖酐40) 小分子量(10000,右旋糖酐10)大量失血或失血漿可引起血容量降低，導(dǎo)致休克藥理作用 1.中、低分子量可提高血漿膠體滲透壓，擴(kuò)充 血容量，維持血壓，用于低血容量休克 2.低、小分子量可抑制紅細(xì)胞和血小板聚集， 改善微循環(huán)，防止血栓形成，用于休克和栓塞疾病,七 酸堿平衡調(diào)節(jié)藥,碳酸氫鈉 1.增加體

51、內(nèi)堿儲(chǔ)備，糾正代謝性酸血癥 2.代謝性酸血癥，呼吸性酸中毒合并代謝性酸中毒的首選藥 乳酸鈉 1.糾正代謝性酸血癥 氨丁三醇 1.對(duì)代謝性酸血癥合并急性呼吸性酸血癥尤適用 氯化銨 1.糾正堿血癥.,作用于內(nèi)分泌系統(tǒng)及其他代謝系統(tǒng)的藥物,腎上腺皮質(zhì)激素類藥,甲狀腺激素藥與抗甲狀腺藥,胰島素與口服降糖藥,性激素類藥與避孕藥,,第一節(jié) 腎上腺皮質(zhì)激素類藥,第一節(jié)

52、 腎上腺皮質(zhì)激素類藥,1. 定義：腎上腺皮質(zhì) 分泌的激素總稱 鹽皮質(zhì)激素 球狀帶分泌， 調(diào)節(jié)水鹽代謝 糖皮質(zhì)激素 束狀帶分泌 調(diào)節(jié)三大物質(zhì)代謝 性激素 網(wǎng)狀帶分泌 調(diào)節(jié)生殖系統(tǒng)等,www.themegallery.com,第一節(jié) 腎上腺皮質(zhì)激素類藥,一 糖皮質(zhì)激素類藥,,,生理作用：小劑量產(chǎn)生生理作用，維持生命活動(dòng) 1. 升高血糖：可加重、誘發(fā)糖

53、尿病 ①促進(jìn)糖異生②減慢葡萄糖分解 ③減少機(jī)體對(duì)葡萄糖的利用 2. 促進(jìn)蛋白質(zhì)分解，抑制蛋白質(zhì)合成 皮膚菲薄、肌肉萎縮、骨質(zhì)疏松、傷口愈合慢 3. 脂肪代謝：①促進(jìn)分解，抑制合成 ②使脂肪重新分布－向心性肥胖 4.弱水鹽代謝調(diào)節(jié)：保鈉排鉀腸鈣吸收減少 5. 維持血壓：增加血管平滑肌對(duì)兒茶酚胺的敏感,一 糖皮質(zhì)激素類藥,藥理作用與臨床應(yīng)用 1.

54、抗炎作用強(qiáng)大： ①抑制各種原因引起的炎癥反應(yīng) ②降低機(jī)體防御，可致感染擴(kuò)散、阻礙創(chuàng)口愈合 ③抗炎機(jī)制：抑制參與炎癥反應(yīng)的基因轉(zhuǎn)錄 A.抑制炎癥介質(zhì)的產(chǎn)生與釋放 B.抑制多種炎性細(xì)胞因子 C.抑制NO的生成 D.增加血管對(duì)兒茶酚胺的敏感性，降低血管通透 E.抑制成纖細(xì)胞的增生，延緩肉芽形成,一 糖皮質(zhì)激素類藥,④抗炎應(yīng)用 A. 嚴(yán)重急性感染或炎癥 a.主要用于中毒性感染或同時(shí)

55、伴有休克者 b.有效的抗菌藥物+皮質(zhì)激素 c.病毒感染一般不用，嚴(yán)重病毒感染迅速 控制癥狀，防止和減少并發(fā)癥等 B.防止某些炎癥后遺癥，早期應(yīng)用小劑量 C.局部應(yīng)用,一 糖皮質(zhì)激素類藥,2.免疫抑制作用 ①治療劑量抑制細(xì)胞免疫，大劑量抑制體液免疫 ②用于自身免疫性疾病和過(guò)敏性疾病 A.自身免疫性疾?。憾喟l(fā)性皮肌炎首選藥 B.過(guò)敏性疾?。夯ǚ鄄?，蕁麻疹，哮喘等

56、 C.器官移植排斥反應(yīng) 3. 抗內(nèi)毒素作用：提高機(jī)體對(duì)細(xì)菌內(nèi)毒素的耐受力 ①穩(wěn)定溶酶體膜而減少內(nèi)源性致熱源的釋放 ②抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞的反應(yīng)性 ③能極大改善癥狀，但不能中和或破壞毒素,一 糖皮質(zhì)激素類藥,4. 抗休克 ①抗炎、免疫抑制、抗毒作用的綜合結(jié)果 ②也與以下因素有關(guān)： A.提高心血管對(duì)兒茶酚胺敏感性，加強(qiáng)心收縮力 B.降低血管對(duì)縮血管物質(zhì)敏感性，改善微循環(huán) C.穩(wěn)

57、定溶酶體膜，減少心肌抑制因子的形成 D.增加機(jī)體對(duì)細(xì)菌內(nèi)毒素的耐受力 ③主要用于感染中毒性休克 A.足量抗菌藥物下，本藥維持血壓，減輕癥狀 B.與腎上腺素合用治療過(guò)敏性休克,一 糖皮質(zhì)激素類藥,5. 刺激骨髓造血機(jī)能，用于兒童急性淋巴細(xì)胞性 白血病等 6.興奮中樞神經(jīng)，可誘發(fā)精神失常 7.抑制骨細(xì)胞的活力，可引起骨質(zhì)疏松癥 8.增加胃酸與胃蛋白酶分泌，可誘發(fā)或加重潰瘍,一 糖皮質(zhì)激素類藥,不

58、良反應(yīng),一 糖皮質(zhì)激素類藥,一 糖皮質(zhì)激素類藥,1.長(zhǎng)期大劑量引起的不良反應(yīng) ①醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn) 脂類和水鹽代謝紊亂引起 停藥自行消退 ②誘發(fā)或加重感染 降低機(jī)體防御且無(wú) 抗菌作用所致,③誘發(fā)或加重潰瘍 ④水鈉潴留，血脂升高,一 糖皮質(zhì)激素類藥,⑤骨質(zhì)疏松,⑥精神疾病、青光眼等,2.停藥引起的不良反應(yīng) ①醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功

59、能不全 A.由于長(zhǎng)期大量應(yīng)用糖皮質(zhì)激素，反饋性地抑制 垂體－腎上腺皮質(zhì)軸致腎上腺皮質(zhì)萎縮所致 B.癥狀：惡心，嘔吐，低血壓，低血糖等,②反跳現(xiàn)象,對(duì)激素依賴病情未完全控制,原病復(fù)發(fā)或惡化,,停藥減量過(guò)快,一 糖皮質(zhì)激素類藥,用法與療程 1.大劑量突擊療法 用于嚴(yán)重中毒性休克及各種休克 2.一般劑量長(zhǎng)期療法 結(jié)締組織病、腎病綜合征和頑固性支氣管哮喘等 3.小劑量替代療法

60、垂體前葉功能減退、腎上腺皮質(zhì)次全切除術(shù)后 及原發(fā)性、繼發(fā)性腎上腺皮質(zhì)功能不全 4.隔日療法：根據(jù)晝夜節(jié)律性，將一日或兩日的 總藥量在隔日早晨一次給予。 5.局部應(yīng)用：用于皮膚病眼病，可用氫化可的松等,一 糖皮質(zhì)激素類藥,二 鹽皮質(zhì)激素,醛固酮 去氧皮質(zhì)酮 1.影響水鹽代謝：促進(jìn)遠(yuǎn)曲小管對(duì)Na+，Ca2+，Cl-的 重吸收和K+，H+的分泌 2.治療慢性腎

61、上腺皮質(zhì)功能減退 3.替代療法，和糖皮合用糾正電解質(zhì)失衡 4.過(guò)量可致水腫、高鈉血癥、低鉀血癥等,三 促皮質(zhì)素,促皮質(zhì)素 1.促進(jìn)糖皮質(zhì)激素的合成與分泌，維持 腎上腺正常形態(tài)與功能。 2.可用于診斷腦垂體-腎上腺皮質(zhì)功能,胰島素與口服降糖藥,一. 胰島素與糖尿病 1. 糖尿病已成為發(fā)達(dá)國(guó)家中繼心血管疾病和腫瘤 之后的第三大非傳染病，是嚴(yán)重威脅人類健康 的世界性公共衛(wèi)生問(wèn)題！ 2. 糖尿病

62、 以高血糖為特征的一種代謝性病,胰島素絕對(duì)缺乏,胰島素相對(duì)缺乏,1型糖尿病,2型糖尿病,,,第三節(jié) 胰島素與口服降糖藥,多發(fā)于青少年,多發(fā)于中老年,一 胰島素,,一. 胰島素概況,由胰島素原水解而得,二. 胰島素的藥理作用與臨床應(yīng)用 1.降低血糖 組織對(duì)葡萄糖的攝取? 葡萄糖無(wú)氧酵解和有氧氧化? 血糖去路? 糖原合成? ? ?? 糖原分解和糖異生?

63、 血糖來(lái)源? ? 1型(胰島素依賴型）糖尿病 重度2型糖尿病口服降血糖藥無(wú)效者 糖尿病伴并發(fā)癥，酮癥酸中毒等 輕中度糖尿病并發(fā)感染,高熱或有手術(shù)等,,,臨床應(yīng)用,一 胰島素,2.促進(jìn)脂肪合成，抑制脂肪分解 ? 游離脂肪酸和酮體生成減少3.促進(jìn)核酸、蛋白質(zhì)的合成 與生長(zhǎng)激素有協(xié)同作用，促進(jìn)生長(zhǎng)4.激活N

64、a+-K+-ATP酶，促K+內(nèi)流 增高細(xì)胞內(nèi)K+濃度 葡萄糖，胰島素和氯化鉀合用，形成極化液 防治心肌梗塞時(shí)的心律失常 高鉀血癥治療,臨床應(yīng)用,一 胰島素,三.不良反應(yīng) 1.低血糖癥，為最重要和最常見(jiàn)的不良反應(yīng) 胰島素過(guò)量、未按時(shí)進(jìn)餐或運(yùn)動(dòng)過(guò)多所致 2.過(guò)敏反應(yīng) 異源性或制劑不純所致 3.胰島素抵抗性（耐受性） ①急性耐受性：并發(fā)感染,創(chuàng)傷等應(yīng)激狀

65、態(tài)時(shí) ②慢性耐受性：體內(nèi)生成了胰島素抗體； 體內(nèi)拮抗胰島素的物質(zhì)增多 胰島素受體數(shù)目和親和力減少,一 胰島素,四. 胰島素的合理使用 1.口服易被消化酶破壞，必須注射給藥,①餐前半小時(shí)注射給藥②腹部注射，吸收最快 前部外側(cè)，吸收稍慢 股外側(cè)、臀、 雙上臂外側(cè) 吸收最慢,一 胰島素,2.作用時(shí)間6-8h，加入堿性蛋白質(zhì)提高其等電點(diǎn) 接

66、近人pH，可降低其溶解度，延長(zhǎng)作用時(shí)間,一 胰島素,五. 胰島素的其他給藥途徑 1.鼻腔給藥 鼻腔植入法，吸入法，滴鼻劑 2.貼劑：口腔粘膜給藥，透皮貼劑 3.直腸給藥 4.口服胰島素的研制 ①加入酶抑制或吸收促進(jìn)藥 ②結(jié)腸給藥 ③微粒和脂質(zhì)體給藥 5.眼部給藥：淚液引流于結(jié)膜、角膜等處吸收,一 胰島素,二 口服降糖藥,一. 磺酰脲類 格列苯脲，甲苯磺丁脲，格列吡嗪

67、，格列奇特二. 雙胍類 二甲雙胍，苯乙雙胍三. α-糖苷酶抑制劑 阿卡波糖，伏格列波糖四. 胰島素增敏藥 羅格列酮，環(huán)格列酮，吡格列酮，恩格列酮五. 其它類藥物 瑞格列奈,一.磺酰脲類藥理作用 1.降血糖作用：口服有效。對(duì)嚴(yán)重糖尿病或胰島 功能完全喪失者無(wú)效 A.主要是通過(guò)促進(jìn)胰島β細(xì)胞釋放胰島素而降糖 B.減緩肝臟對(duì)胰島素的消

68、除 C.抑制胰高血糖素的分泌 2.抗利尿作用：氯磺丙脲 3.抗血栓和降血脂作用：格列齊特,二 口服降糖藥,臨床應(yīng)用 1.用于控制飲食無(wú)效的輕、中度Ⅱ型糖尿病人, 也用于對(duì)胰島素耐受的病人 2.氯磺丙脲還可治療尿崩癥。不良反應(yīng) 1.胃腸反應(yīng)：惡心，嘔吐等 2.過(guò)敏反應(yīng) 3.低血糖 4.中樞系統(tǒng)反應(yīng)：神經(jīng)錯(cuò)亂，共濟(jì)失調(diào)等,二 口服降糖藥,二.雙胍類藥理作用 1.明顯降低糖尿病患