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IP屬地：河北 更新時間：2024-04-20 格式：ppt 頁數(shù)：37 大?。?50.50KB 人氣指數(shù)：12 舉報 版權(quán)申訴

1、2024/3/23,1,學習內(nèi)容和要求,1. ?受體阻斷藥的藥理作用、臨床應用及不良反應。2. ?受體阻斷藥的藥理作用、臨床應用及不良反應。,,2024/3/23,2,抗腎上腺素藥對α和β受體的選擇性不同，可分為： 1. α受體阻斷藥(α-Receptor-Blocking Agents) 2. β受體阻斷藥（β-Rceptor-Blocking Agents）,2024/3/23,3,一、?受體阻斷藥,?受體阻斷藥能

2、選擇性與?受體結(jié)合，阻斷遞質(zhì)或受體激動藥與受體結(jié)合，拮抗它們對?受體的興奮作用，而產(chǎn)生抗腎上腺素的作用，表現(xiàn)為動靜脈血管擴張，外周阻力降低，血壓下降。,2024/3/23,4,這類藥物可產(chǎn)生抗腎上腺素的升壓作用，使腎上腺素的升壓翻轉(zhuǎn)為降壓，這種現(xiàn)象稱為“腎上腺素升壓作用的翻轉(zhuǎn)”(adrenaline reversal)。這是因為AD可激動?受體和?2受體，本類藥物阻斷了?受體，而保留了AD對?2受體的作用，導致骨骼肌血管擴張，血壓下降

3、。這類藥物引起的血壓下降不能用AD治療，只能用NA治療。,,,2024/3/23,5,,2024/3/23,6,?1、?2受體阻斷藥 酚妥拉明、酚芐明 ?受體阻斷藥 ?1受體阻斷藥 哌唑嗪，為降壓藥 ?2受體阻斷藥 育亨賓，為科研工具藥,,2024/3/23,7,根據(jù)藥物作用時間的不同，可以分

4、為:1. 短效α受體阻滯劑，如 酚妥拉明2. 長效α受體阻滯劑，如 酚芐明、 哌唑嗪,2024/3/23,8,（一）短效類 （競爭性?受體阻斷藥） 酚妥拉明 (phentolamine;立其丁,regitine)酚妥拉明生物利用度低，口服吸收差，口服給藥的療效只有注射給藥的20%，口服后30min療效達高峰，維持3~6h；肌肉注射維持30~50min。,2024/3/23,

5、9,[藥理作用]作用機制：選擇性阻斷?1、?2受體，對?受體無作用。酚妥拉明與?受體結(jié)合較松散，易于解離，為競爭性?受體阻斷藥。1.血管：血管擴張，外周阻力降低，血壓下降(具有明顯的AD翻轉(zhuǎn)作用)。直接血管擴張作用和阻斷?1受體作用。,2024/3/23,10,2.心臟心臟興奮，心收縮力加強，心率加快，心輸出量增加。其原因是：(1)血管擴張，血壓下降反射性興 奮心臟。

6、 (2)阻斷突觸前膜?2受體，促進前 膜釋放NA，激動心臟?1受體。,2024/3/23,11,3.擬膽堿樣作用，興奮胃腸平滑肌。 組胺樣作用，胃酸分泌增加，皮膚潮紅。[臨床應用]1.外周血管痙攣性疾病：如雷諾癥、血栓閉塞性脈管炎及凍傷后遺癥等；靜脈滴注NA外漏造成的血管痙攣：酚妥拉明5~10mg+10ml生理鹽水浸潤注射。,2024/3/23,12,2.抗

7、休克適用于感染性、心源性和出血性休克。機制：擴張血管降低外周阻力，興奮心臟增加心輸出量，增加血液灌注，改善微循環(huán)；用藥前必需補足血容量與NA合用目的是阻斷?受體，保留?受體作用。,,2024/3/23,13,4.急性心肌梗死和充血性心力衰竭機制：擴張血管，降低外周阻力及心臟后負荷，使回心血量減少減輕心臟前負荷；心輸出量增加，心肌氧耗降低，心力衰竭減輕。5.腎上腺嗜鉻細胞瘤用于該病驟發(fā)高血壓及術(shù)前治療；主要癥狀是持續(xù)高血壓

8、(腎上腺嗜鉻細胞含AD)，酚妥拉明可使血壓下降。,2024/3/23,14,[不良反應]1.體位性低血壓；2.胃腸平滑肌興奮引起腹痛、腹瀉、嘔吐；3.胃酸分泌增加，誘發(fā)和加重潰瘍；4.心動過速，心率失常，誘發(fā)和加重心絞痛。,2024/3/23,15,妥拉唑林(tolazoline) 藥理作用、臨床應用、不良反應均同酚妥拉明。特點是：1.口服吸收慢，排泄快，以注射給藥為主。2.可用于治療新生兒的持續(xù)性肺動脈高壓。3.不

9、良反應發(fā)生率高。,2024/3/23,16,（二）長效類 （非競爭性?受體阻斷藥） 酚芐明(phenoxybenzamine)酚芐明為人工合成品，口服吸收差，只有20~30%吸收；因剌激性強，不作皮下和肌肉注射，常采用緩慢靜脈注射給藥。靜脈注射后1h達高峰。本藥脂溶性高，主要分布于脂肪組織中，緩慢釋放。,2024/3/23,17,[藥理作用]酚芐明與?受體結(jié)合比較牢固，持久，

10、 為非競爭性?受體阻斷藥。 特點：?1受體阻斷作用緩慢，強大，持久，一次用藥可維持3~4天。具有顯著的降壓作用。心率加快：血管擴張反射；阻斷突觸前?2受體。,2024/3/23,18,[臨床應用]1.外周血管痙攣性疾病2.抗休克3.治療嗜鉻細胞瘤所致高血壓[不良反應]體位性低血壓，心動過速，心率失常。,2024/3/23,19,二、?受體阻斷藥(?-adrenoceptor blockers, ?-adrenoc

11、eptor antagonists),本類藥主 要阻斷NA、AD與受體結(jié)合，為典型的競爭性?受體阻斷藥。,2024/3/23,20,根據(jù)對β受體的選擇性不同，可分為：,?1、?2受體阻斷藥：普萘洛爾 吲哚洛爾?1受體阻斷藥：醋丁洛爾 美托洛爾,2024/3/23,21,[藥理作用]1. ?受體阻斷作用(1)心臟心率減慢，房室傳導減慢，心收縮力減弱，心輸出量減少，心肌氧耗量降低，血壓稍降低。此作用是本類藥物的藥理作用基礎(chǔ)。,20

12、24/3/23,22,(2)血管與血壓 短期應用?受體阻斷藥，由于阻斷?2受體和代償性交感反射，可使肝、腎、骨骼肌、冠脈等血管收縮和外周阻力增加，血流量都有不同程度減少； 但長期應用可使外周阻力恢復原來水平。?受體阻斷藥對正常人影響不明顯，對高血壓患者具有降壓作用。,2024/3/23,23,(3)支氣管平滑肌 ?2受體阻斷，支氣管收縮，呼吸道阻力增加；作用較弱，對正常人無影響；但對哮喘的病人，可誘發(fā)和加重哮

13、喘。哮喘病人禁用。(4)代謝 糖原分解與?、?2受體激動有關(guān)， ?受體阻斷藥和?2受體阻斷藥合用時可拮抗腎上腺素所致的血糖升高。,2024/3/23,24,脂肪分解與?1、?3受體有關(guān)， ?受體阻斷藥可抑制交感神經(jīng)興奮所致的脂肪分解，減少脂肪酸的釋放。(5)腎素 ?受體阻斷藥可阻斷腎小球旁器細胞的?1受體而抑制腎素的釋放。,2024/3/23,25,2.內(nèi)在擬交感活性(intrinsic sympathomime

14、tic activity,ISA)有些?受體阻斷藥與?受體結(jié)合后阻斷?受體，同時對?受體具有部分激動作用(partial agonistic action),稱為內(nèi)在擬交感活性。,2024/3/23,26,3.膜穩(wěn)定作用 (membrane stabilizing activity) 有些?受體阻斷藥在高濃度時可降低細胞膜對離子的通透性，具有與局麻藥及奎尼丁樣的作用，稱膜穩(wěn)定作用。,2024/3/23,27,[臨床應用]

15、1.心律失常2.心絞痛和心肌梗死3.高血壓4.充血性心力衰竭：在心肌狀況嚴重惡化之前早期應用。改善心臟舒張功能，延緩兒茶酚胺對心臟的損害。 5.甲狀腺機能亢機,2024/3/23,28,[不良反應]1.誘發(fā)或加重支氣管哮喘2.抑制心臟功能，嚴重心功能不全，竇性心動過緩和房室傳導阻滯的病人可加重病情，故禁用。3.反跳現(xiàn)象，突然停藥，使原有的疾病加重，與?受體上調(diào)有關(guān)。,2024/3/23,29,普萘洛爾(propranolo

16、l,心得安）特點：1.口服吸收快而完全，吸收率大于90%， 1~3h血濃達高峰，t1/2為2~5h。2.首關(guān)消除強，60~70%；生物利用度低，僅為30%。3.蛋白結(jié)合率大于90%。易通過血腦屏障和胎盤。,2024/3/23,30,4.典型?受體阻斷藥，對?1 ?2受體無選擇性。臨床常用于心律失常、心絞痛、高血壓、甲亢等。5.無內(nèi)在擬交感活性，膜穩(wěn)定作用較強。,2024/3/23,31,納多洛爾(nadolol,萘輕心安

17、)特點：1.對?1 ?2受體的阻斷作用比普萘洛爾強6倍。2.可增加腎血流量，為腎功能不全者的首選藥物。3.無膜穩(wěn)定作用及內(nèi)在擬交感活性。4.納多洛爾在體內(nèi)代不完全，主要以原型從腎臟排泄，作用持久，t½ 10~12h，每天給藥一次。,2024/3/23,32,噻嗎洛爾(timolol,噻嗎心安）特點：1.對?1 ?2受體的阻斷作用比普萘洛爾強6倍。2.無膜穩(wěn)定作用及內(nèi)在擬交感活性。3.噻嗎洛爾減少房水的生成，降低

18、眼內(nèi)壓，常用于治療青光眼。,2024/3/23,33,吲哚洛爾(pindolol,心得靜)特點：1. ?受體阻斷作用比普萘洛爾強6~15倍。2.有較強的內(nèi)在擬交感活性，主要激動骨骼肌的?2受體，血管抗張，有利于高血壓病的治療。,2024/3/23,34,艾司洛爾(esmolol)特點：1. ?受體阻斷作用較短，t ½ 8min，但作用快，主要用于室上性心動過速。2.無膜穩(wěn)定作用及內(nèi)在擬交感活性。,2024/3/23

19、,35,阿替洛爾(atenolol,氨酰心安) 美托洛爾(metoprolol,美多心安）特點：1.為選擇性?1受體阻斷藥，對?2受體阻斷作用較弱。2.降壓效果比較好，維持時間比較長，每天給藥一次。3.無內(nèi)在擬交感活性。,2024/3/23,36,拉貝洛爾(labetalol)特點 ：1.對?1受體和?受體均有競爭性阻斷作用， ?受體阻斷作用比?1受體強5~10倍。2.可減慢心率，減少心排出量。3.適