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文檔簡介
1、概念:1.首過效應(yīng):藥物在消化道和肝臟中發(fā)生的生物轉(zhuǎn)化作用,使部分藥物被代謝,最終進(jìn)入體循環(huán)的原型藥物量減少的現(xiàn)象。2.多劑量給藥是指藥物按一定的劑量、一定的給藥間隔,經(jīng)多次給藥后才能達(dá)到并保持在一定的有效血藥濃度范圍內(nèi)的給藥方法。3.單室模型:假設(shè)機(jī)體給藥后,藥物立即在全身各部位達(dá)到動態(tài)平衡,這時(shí)把整個機(jī)體視為一個房室,稱為一室模型或單室模型單室模型并不意味著所有身體各組織在任何時(shí)刻藥物濃度都一樣,但要求機(jī)體各組織藥物水平能隨血漿濃度
2、變化而變化。4.表觀分布容積:是體內(nèi)藥量與血藥濃度相互關(guān)系的一個比例常數(shù),它可以設(shè)想為體內(nèi)的藥物按血漿濃度分布時(shí),所需要體液的理論容積。5.生物利用度:是指劑型中的藥物被吸收進(jìn)入體循環(huán)的速度和程度。是評價(jià)藥物有效性的指標(biāo)。通常用藥時(shí)曲線下濃度、達(dá)峰時(shí)間、峰值血藥濃度來表示。6.平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度:當(dāng)血藥濃度達(dá)到平衡后,在一個劑量間隔時(shí)間內(nèi),血藥濃度時(shí)間曲線下的面積除以間隔時(shí)間所得的商7.達(dá)坪分?jǐn)?shù)fss(n):是指n次給藥后的血藥濃度Cn與
3、坪濃度Css相比,相當(dāng)于Css的分?jǐn)?shù)。8.腎清除率:指腎臟在單位時(shí)間內(nèi)能將多少容與血漿中所含的某物質(zhì)完全清楚出去,這個被完全清除了某物質(zhì)的血漿容積就稱為該物的血漿清除率。用CLr表示。9.生物半衰期:是指藥物在體內(nèi)的藥物量或血藥濃度通過各種途徑消除一半所需要的時(shí)間。10.血腦屏障(BBB):通過血液轉(zhuǎn)運(yùn)至腦組織的外來物質(zhì),腦組織對其有選擇的攝取能力,指血腦(bloodtoblood)及血腦脊液(bloodtocerebrospinalf
4、luid)構(gòu)成的屏障11.藥物分布:藥物進(jìn)入循環(huán)后向各組織、器官或者體液轉(zhuǎn)運(yùn)的過程。12.腸肝循環(huán):有些藥物可有小腸上皮細(xì)胞吸收,有些在肝代謝為與葡萄糖醛酸結(jié)合的代謝產(chǎn)物,在腸道被菌叢水解成固體藥物而被重吸收,這些直接或間接在小腸肝臟血循環(huán)13.Css:指藥物進(jìn)入體內(nèi)的速率等于體內(nèi)消除的速率時(shí)的血藥濃度。14.生物等效性(Bioequivalence,BE):是指一種藥物的不同制劑在相同試驗(yàn)條件下,給以相同劑量,反映其吸收程度和速度的主
5、要藥物動力學(xué)參數(shù)無統(tǒng)計(jì)學(xué)差異。15.生物藥劑學(xué):是研究藥物極其劑型在體內(nèi)的吸收,分布,代謝與排泄的過程,闡明藥物的劑型因素,機(jī)體生物因素和藥效之間相互的科學(xué)。16.代謝:藥物在吸收過程或進(jìn)入人體循環(huán)后,受腸道菌叢或體內(nèi)酶系統(tǒng)的作用,結(jié)構(gòu)發(fā)生轉(zhuǎn)變的過程。又叫生物轉(zhuǎn)化。17.清除:代謝與排泄過程藥物被清除,合稱為清除。18.清除率:是單位時(shí)間內(nèi)從體內(nèi)消除的含血漿體積或單位時(shí)間叢體內(nèi)消除的藥物表觀分布容積。19.體內(nèi)總清除率:是指機(jī)體在單位時(shí)
6、間內(nèi)能清除掉多少體積的相當(dāng)于流經(jīng)血液的藥物。20.絕對生物利用度(absolutebioavailability,F(xiàn)abs):是藥物吸收進(jìn)入體循環(huán)的量與給藥劑量的比值,是以靜脈給藥制劑為參比制劑獲得的藥物吸收進(jìn)入體循環(huán)的相對量。21.相對生物利用度(relativebioavailability,F(xiàn)rel):又稱比較生物利用度,是以其他非靜脈途徑給藥的制劑為參比制劑獲得的藥物吸收進(jìn)入體循環(huán)的相對量,是同一種藥物不同制劑之間比較吸收程度與
7、速度而得到的生物利用度。22.藥學(xué)等效性(Pharmaceuticalequivalence):如果兩制劑含等量的相同活性成分,具有相同的劑型,符合同樣的或可比較的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn),則可以認(rèn)為它們是藥學(xué)等效性。23.藥代動力學(xué):應(yīng)用動力學(xué)原理和數(shù)學(xué)模型,定量的描述藥物的吸收、分布、代謝、排泄過程隨時(shí)間變化的動態(tài)規(guī)律,研究體內(nèi)藥物的存在位置、數(shù)量與時(shí)間之間的關(guān)系的一門科學(xué)。24.速率常數(shù):是描述速度過程重要的動力學(xué)參數(shù)。速率常數(shù)越大,該過程進(jìn)行也
8、越快。單位為min1或h1。25.負(fù)荷劑量:首次給予的較大的劑量,使血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度的90%以上的劑量。也叫沖擊量和首劑量A藥物的吸收速度B藥物的排泄速度C藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)方式D藥物的光學(xué)異構(gòu)體E藥物的代謝速度4藥物的排泄途徑不包括A汗腺B腎臟C膽汁D肺E肝臟5.一般藥物由血液向體內(nèi)各組織器官分布的速度為A肝、腎脂肪組織、結(jié)締組織肌肉、皮膚B肝、腎肌肉、皮膚脂肪組織、結(jié)締組織C脂肪組織、結(jié)締組織肌肉、皮膚肝、腎D脂肪組織、結(jié)締組織肝、
9、腎肌肉、皮膚E肌肉、皮膚肝、腎脂肪組織、結(jié)締組織6關(guān)于單室模型錯誤的敘述是A單室模型是把整個機(jī)體視為一個單元B單室模型中藥物在各個器官和組織中的濃度均相等C在單室模型中藥物進(jìn)入機(jī)體后迅速成為動態(tài)平衡的均一體D符合單室模型特征的藥物稱單室模型藥物E血漿中藥物濃度的變化基本上只受消除速度常數(shù)的影響7、苯巴比妥中毒時(shí)應(yīng)用碳酸氫鈉的目的是:A加速藥物從尿液的排泄B加速藥物從尿液的代謝滅活C加速藥物由腦組織向血漿的轉(zhuǎn)移DA和CEA和B8、某藥在體
10、內(nèi)可被肝藥酶轉(zhuǎn)化,與酶抑制劑合用時(shí)比單獨(dú)應(yīng)用的效應(yīng):A增強(qiáng)B減弱C不變D無效E相反9、每個t12恒量給藥一次,約經(jīng)過幾個血漿t12可達(dá)穩(wěn)態(tài)血濃度:A1個B3個C5個D7個E9個10、某藥t12為8h,一天給藥三次,達(dá)到穩(wěn)態(tài)血濃度的時(shí)間是:A16hB30hC24hD40hE50h11.某藥物口服后肝臟首過作用大,改為肌內(nèi)注射后At12增加,生物利用度也增加Bt12減少生物利用度也減少Ct12不變,生物利用度減少Dt12不變,生物利用度增加
11、12.關(guān)于生物利用度的描述,哪一條是正確的A所有制劑必須進(jìn)行生物利用度檢查B生物利用度越高越好C生物利用度越低越好D生物利用度應(yīng)相對固定過大或過小均不利于醫(yī)療應(yīng)用E生物利用度與療效無關(guān)13、藥物首過消除可發(fā)生于下列何種給藥后:A舌下B直腸C肌肉注射D吸入E口服14、藥物的t12是指:A藥物的血藥濃度下降一半所需時(shí)間B藥物的穩(wěn)態(tài)血藥濃度下降一半所需時(shí)間C與藥物的血漿濃度下降一半相關(guān),單位為小時(shí)D與藥物的血漿濃度下降一半相關(guān),單位為克E藥物
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