青黛中靛紅的結(jié)構(gòu)改造及體外抗菌活性研究.pdf

1、目的：分離青黛中有效成分靛紅（ISA，isatin），對(duì)其進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造得到一系列全新化合物，進(jìn)行活性研究，為研發(fā)具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的靛紅類新藥打下基礎(chǔ)。
　　方法：
　　1.用經(jīng)典的水蒸氣蒸餾法和層析分離方法從中藥青黛中分離ISA；
　　2.運(yùn)用國(guó)際前沿的有機(jī)合成方法，以ISA為骨架出發(fā)合成一系列全新的具有多個(gè)手性中心的3位吲哚氧雜螺環(huán)化合物并用1H NMR、13C NMR、HRMS進(jìn)行結(jié)構(gòu)鑒定；
　　3.采用瓊脂

2、平板二倍稀釋法測(cè)定底物、目標(biāo)化合物及其衍生物對(duì)供試菌的最小抑菌濃度。
　　結(jié)果：
　　1.青黛中ISA分離結(jié)果：得到純度高于90％的橙紅色晶體，與ISA標(biāo)準(zhǔn)品進(jìn)行薄層層析對(duì)比得到相同的Rf值；
　　2.結(jié)構(gòu)改造結(jié)果：實(shí)驗(yàn)過(guò)程中共合成22個(gè)化合物，包括16個(gè)均未見(jiàn)報(bào)道的目的化合物，所有目的化合物的結(jié)構(gòu)都經(jīng)1H NMR、13C NMR、HRMS分析確證，并進(jìn)行了熔點(diǎn)和旋光度的測(cè)定；
　　3.對(duì)靛紅N位進(jìn)行芐基修飾得到