一種β-興奮劑——萊克多巴胺的合成研究.pdf

1、鹽酸萊克多巴胺(Ractopamine Hydrochloride，RAC，商標(biāo)：Paylean)是美國禮萊公司發(fā)明的一種新型豬飼料添加劑，屬于β-腎上腺素興奮劑(β-興奮劑)類藥物中的苯乙醇類衍生物，具有顯著改善動物飼料利用效率，提高胴體瘦肉率的生產(chǎn)性能。當(dāng)豬在上市前最后階段喂養(yǎng)paylean時，能夠有助于增加胴體重量，提高飼料效率，同時能夠保持豬肉的自然口感和嫩汁度。它是唯——個被美國食品藥品管理局認(rèn)可應(yīng)用于養(yǎng)豬業(yè)的同類產(chǎn)品。Pay

2、lean在細(xì)胞表層刺激β-接受體，這些接受體存在于骨骼肌和脂肪組織中，其主要效果是通過直接把營養(yǎng)物質(zhì)轉(zhuǎn)變?yōu)榈鞍踪|(zhì)而增加瘦肉含量。Paylen對脂肪的新陳代謝影響甚微，其獨特的結(jié)構(gòu)和生物特性使其不同與其他的β-興奮劑，比如塞倫特羅即是基于人類安全因素考慮而被禁止應(yīng)用于動物飼料中。Paylen因滿足了FDA苛刻的動物、環(huán)境和食品安全標(biāo)準(zhǔn)，得以被FDA批準(zhǔn)應(yīng)用于養(yǎng)豬業(yè)。 本文采用對羥基苯乙酮和復(fù)盆子酮為起始原料，合成萊克多巴胺

3、 1．對羥基苯乙酮經(jīng)催化溴化反應(yīng)制得ω-溴-對羥基苯乙酮。 2. 覆盆子酮經(jīng)肟化、催化氫化制得1-甲基-3-(4-羥基苯基)-丙胺。 3．在堿性水溶液和乙酸乙酯組成的兩相體系中加入ω-溴-對羥基苯乙酮和1-甲基-3-(4-羥基苯基)-丙胺，劇烈攪拌反應(yīng)，反應(yīng)產(chǎn)物經(jīng)鹽酸酸化得到中間產(chǎn)物1-(4-羥基苯基)-2-[1-甲基-3-(4-羥基苯基)-丙胺基]-乙酮的鹽酸鹽。 4. 將上述中間體經(jīng)催化氫化得到萊克多巴胺，分