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文檔簡(jiǎn)介
1、眾所周知,3-羥基氧化吲哚是潛在的Michael加成的供體,其相應(yīng)反應(yīng)產(chǎn)物3,3-二取代的產(chǎn)物不僅是很好的合成砌塊,而且可能具有某種生物活性。本論文探究3-羥基氧化吲哚和α,β-不飽和的酯或α,β-不飽和酮在氮雜半冠醚催化條件下的不對(duì)稱(chēng)Michael加成反應(yīng)。我們主要完成了以下兩項(xiàng)主要工作:
1、我們用氮雜的四元環(huán)半冠醚為催化劑催化3-羥基氧化吲哚和α,β-不飽和酯的不對(duì)稱(chēng)Michael加成反應(yīng)。
我們首先系統(tǒng)的考察
2、了影響3-羥基氧化吲哚和不飽和的酯在四元環(huán)半冠醚催化下發(fā)生的Michael加成反應(yīng)的各個(gè)條件。他們包括溫度、溶劑、添加劑和底物。我們發(fā)現(xiàn)在最佳條件下我們可以獲得3,3-二取代的四級(jí)手性碳中心的氧化吲哚產(chǎn)物(高達(dá)97%的ee、最高24∶1的dr值和最高90%的產(chǎn)率)。
2、我們使用氮雜的五元環(huán)半冠醚配體催化3-羥基氧化吲哚和查爾酮的不對(duì)稱(chēng)Michael加成反應(yīng)。
我們同樣首先系統(tǒng)的考察了影響催化反應(yīng)的各種因素,比如溫度
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