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文檔簡(jiǎn)介
1、阿爾茨海默病(Alzheimer’s Disease，AD)是公認(rèn)的一種進(jìn)行性的復(fù)雜神經(jīng)系統(tǒng)退行性疾病，致使患者記憶喪失，認(rèn)知減退，出現(xiàn)行為障礙，直至死亡。隨著人口老齡化速度加快，預(yù)計(jì)到2050年，每33秒將新增一例AD患者，這將給家庭和社會(huì)帶來沉重負(fù)擔(dān)。目前為止，尚沒有找到一種藥物可以從根本上治愈 AD，其中乙酰膽堿酯酶(acetylcholinesterase，AChE)抑制劑因其可以顯著緩解AD患者的癥狀，是現(xiàn)階段最有效的首選治療
2、藥物。但是，已上市的AChE抑制劑仍無(wú)法滿足臨床需求。因此，通過設(shè)計(jì)合成新的化學(xué)實(shí)體，尋找高效、毒副作用小的AChE抑制劑仍然是科研工作者的努力方向。
本文基于阿爾茨海默病治療藥物乙酰膽堿酯酶抑制劑的研究現(xiàn)狀，在系統(tǒng)查閱文獻(xiàn)的基礎(chǔ)上，以取代苯肼和氰乙酸乙酯為原料，設(shè)計(jì)合成了一系列結(jié)構(gòu)新穎的5-氨基吡唑-3-酮類化合物，并采用核磁共振氫譜、質(zhì)譜、紅外光譜等對(duì)目標(biāo)化合物的結(jié)構(gòu)進(jìn)行確證。為了考察此類化合物的生物活性，我們采用 Ell
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