酰氨基內(nèi)酯、內(nèi)酰胺衍生物的合成及其生物活性研究.pdf

1、本實(shí)驗(yàn)室以大環(huán)化合物為研究對(duì)象，目前已經(jīng)合成出了具有較好殺菌活性的數(shù)個(gè)系列化合物。根據(jù)以往的研究，本課題組王道全教授提出了“大環(huán)構(gòu)象適應(yīng)說”，在一定的距離內(nèi)具有一個(gè)氫鍵供體和一個(gè)氫鍵受體的大環(huán)化合物往往有良好的殺菌活性。為了證實(shí)這一假說，我們?cè)O(shè)計(jì)并合成了具有兩個(gè)氫健供體而沒有氫健受體的化合物(A)。與此同時(shí)，為了研究環(huán)的大小對(duì)生物活性的影響，我們也合成了酰氨基小環(huán)內(nèi)酯系列化合物(B)。 本論文包括兩個(gè)部分的內(nèi)容：(1)以環(huán)十二酮

2、和α-氨基-γ-丁內(nèi)酯溴酸鹽為起始原料，通過一系列反應(yīng)合成了12-(取代酰氨基)-1，15-十五內(nèi)酰胺(A)和1-(取代酰氨基)-1，4-γ-丁內(nèi)酯衍生物(B)兩個(gè)系列共20個(gè)新化合物。所有目標(biāo)物均通過了IR，1H-NMR，13C-NMR和元素分析確認(rèn)。(2)對(duì)所有合成的目標(biāo)化合物都進(jìn)行了殺菌活性的測定。結(jié)果顯示。兩個(gè)系列化合物的殺菌活性都不是很理想，但是這個(gè)結(jié)論卻很好地驗(yàn)證了“大環(huán)構(gòu)象適應(yīng)說”，也說明了大環(huán)的母體結(jié)構(gòu)在其生物活性中起了