1，5-苯并硫氮雜卓-α-丁烯二酰亞氨基-β-內(nèi)酰胺衍生物的合成及抑菌活性的研究.pdf

1、1,5-苯并硫氮雜卓(簡(jiǎn)稱雜卓)是一類具有生理活性的化合物，其中一些化合物已作為治療神經(jīng)系統(tǒng)疾病以及心血管病的優(yōu)良藥物。為了研究開(kāi)發(fā)雜卓類新藥，多年來(lái)，1．5-苯并硫氮雜卓類化合物的合成、結(jié)構(gòu)及其生理活性的研究引起了國(guó)內(nèi)外的廣泛關(guān)注。雜卓分子中存在著較為活潑的亞胺(C=N)雙鍵，該官能團(tuán)能對(duì)雜卓進(jìn)行化學(xué)修飾和衍生化，由此出發(fā)可合成和開(kāi)發(fā)一系列新的1，5-苯并硫氮雜卓衍生物。 為了開(kāi)發(fā)出具有新的生理活性的β-內(nèi)酰胺類抗生素，本文著

2、重研究了1,5-苯并硫氮雜卓與各種酰氯的反應(yīng)，合成了具有雜卓和β-內(nèi)酰胺兩個(gè)活性單元的一類新型的三環(huán)雜卓類化合物，同時(shí)還詳細(xì)介紹了它們的立體結(jié)構(gòu)和反應(yīng)機(jī)理。具體的研究?jī)?nèi)容及結(jié)果可概括為以下三部分： 一：從甘氨酸出發(fā)經(jīng)氮端保護(hù)、羧基活化、與雜卓環(huán)合反應(yīng)等幾個(gè)主要步驟合成了八個(gè)未見(jiàn)報(bào)道的二氫-1，5-苯并硫氮雜卓-α-丁烯二酰亞氨基-β-內(nèi)酰胺衍生物，產(chǎn)物結(jié)構(gòu)經(jīng)元素分析、質(zhì)譜、核磁共振氫譜和紅外光譜得到了確證。 二：通過(guò)單晶