含羧基及雜環(huán)取代的1,5-苯并硫氮雜卓衍生物的合成及抑菌活性研究.pdf

1、1,5-苯并硫氮雜卓是一類具有重要生理活性的七元雜環(huán)化合物,它的某些衍生物已經(jīng)作為抗焦慮藥物、抗抑郁藥物和心腦血管藥物應(yīng)用于臨床;噻吩、呋喃等雜環(huán)是一類具有多種生物活性的化合物,其中有些已經(jīng)作為驅(qū)腸蟲藥、頭孢菌素藥物應(yīng)用于臨床,有些作為殺蟲劑、除草劑等應(yīng)用于農(nóng)業(yè)方面。因此,1,5-苯并硫氮雜卓和雜環(huán)化合物的結(jié)構(gòu)、合成及藥理活性的研究一直受到人們廣泛的關(guān)注。
　　本實驗室一直以來從事1,5-苯并硫氮雜卓衍生物的合成和抑菌活性的研究,

2、抑菌活性結(jié)果顯示:其中某些1,5-苯并硫氮雜卓衍生物對真菌和細菌都有不同程度的抑制作用,這對于發(fā)現(xiàn)具有新的生理活性和特殊功能的雜卓類藥物將具有重要的意義。由于很多1,5-苯并硫氮雜卓類化合物的水溶性很差,用于藥物合成還存在著一些問題,因此,本論文設(shè)計合成了一系列2位含有極性基團-COOH的1,5-苯并硫氮雜卓-2-甲酸類化合物,目的是為了增加該類化合物的水溶性;鑒于噻吩、呋喃等雜環(huán)類化合物也具有一定的抑菌活性,所以本論文將噻吩環(huán)和呋喃環(huán)

3、引入到1,5-苯并硫氮雜卓七元環(huán)中,期望會出現(xiàn)活性疊加,得到抑菌活性更好的1,5-苯并硫氮雜卓類化合物。
　　本論文的主要研究工作:
　　(1)以各種取代苯和順丁烯二酸酐為原料,通過傅-克酰基化、邁克加成和分子內(nèi)環(huán)合反應(yīng),合成一系列含有極性基團-COOH的1,5-苯并硫氮雜卓-2-甲酸類化合物,通過IR、1H NMR、13C NMR、MS和元素分析數(shù)據(jù)確定產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)。
　　(2)以各種取代的雜環(huán)醛和乙酰丙酮為原料,首先