3-取代苯甲酰基-4-取代苯基-1,5-苯并硫氮雜卓衍生物的合成及抑菌活性研究.pdf

1、1，5-苯并硫氮雜卓是一類具有重要生理活性的雜環(huán)化合物，其中的很多化合物作為治療精神病、心血管等病的藥物應(yīng)用到臨床中。因此一直以來(lái)，對(duì)1，5-苯并硫氮雜卓類化合物的結(jié)構(gòu)修飾、生理活性的研究受到廣泛的關(guān)注。
　　本實(shí)驗(yàn)室長(zhǎng)期以來(lái)一直從事1，5-苯并硫氮雜卓衍生物的合成及抑菌活性的研究，曾合成出多個(gè)系列的1，5-苯并硫氮雜卓類化合物。其中在七元雜環(huán)的3-位上含有1，2，4-三氮唑取代基的1，5-苯并硫氮雜卓衍生物，經(jīng)體外抑菌活性的測(cè)試

2、，具有較好的抑菌活性。根據(jù)“增長(zhǎng)或縮短碳鏈可以改良先導(dǎo)化合物的藥效”的原則，本論文在實(shí)驗(yàn)室前期工作的基礎(chǔ)上，設(shè)計(jì)合成在七元雜環(huán)的3-位上增加一個(gè)碳原子的1，2，4-三氮唑甲基取代的1，5-苯并硫氮雜卓化合物，并進(jìn)行抑菌活性的對(duì)比。在實(shí)驗(yàn)過(guò)程中，其中的兩步反應(yīng)沒有得到預(yù)想的產(chǎn)物，而意外得到了兩類結(jié)構(gòu)新穎、未見文獻(xiàn)報(bào)道的3-取代苯甲?；?4-取代苯基-1，5-苯并硫氮雜卓。
　　本論文的主要研究?jī)?nèi)容:
　　(1)以不同取代苯為原