![3-位取代-1,3,4,5-四氫-2H-苯并[b]氮雜卓-2-酮衍生物的合成及抗驚厥作用研究.pdf_第1頁](https://static.zsdocx.com/FlexPaper/FileRoot/2019-3/6/23/9d62102e-80e5-480f-83fe-1d0591f2a9aa/9d62102e-80e5-480f-83fe-1d0591f2a9aa1.gif)
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文檔簡介
1、氧代苯并氮卓具有較好的藥物活性，我們以氧代苯并氮卓做為先導化合物，對其進行修飾，以研究抗驚厥活性。本實驗室的前人對氧代苯并氮雜卓的苯環(huán)位點進行了修飾，發(fā)現(xiàn)得到的化合物具有一定的抗驚厥活性，在此基礎上，我決定對雜環(huán)的C-3號位點進行修飾，探究其抗驚厥活性。這些實驗結果為以后進一步的研究提供了基礎的有益信息。本文以1-四氫萘滿酮為原料，設計合成了一系列3-取代氧基-1，3，4，5-四氫-2H-苯并[b]氮雜卓-2-酮化合物(5a-i)和3-
2、取代氨基-1，3，4，5-四氫-2H-苯并[b]氮雜卓-2-酮化合物(8a-e)。對所合成的產(chǎn)物進行了MS、IR、NMR等結構表征，又對所合成的產(chǎn)物進行了MES、sc-PTZ、Rotation Tests等測試。
化合物3-羥基-1，3，4，5-四氫-2H-苯并[b]氮雜卓-2-酮(5)在該系列物質(zhì)中具有最好的活性。其抗電驚厥(MES)的ED50=26.4，保護指數(shù)PI=3.2。化合物5的抗MES的ED50雖然高于Phenyt
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