1，5-苯并硫氮雜卓-α-取代-β-內(nèi)酰胺衍生物的合成及其抑菌活性的研究.pdf

1、1，5-苯并硫氮雜卓是一類具有重要生理活性的化合物，其合成、結(jié)構(gòu)和藥理活性的研究一直受到人們關(guān)注。雜卓分子中存在著較為活潑的亞胺(C=N)雙鍵，該官能團(tuán)是對雜卓進(jìn)行化學(xué)修飾和衍生化的主要反應(yīng)部位之一，由此出發(fā)可合成和開發(fā)一系列新的1，5-苯并硫氮雜卓衍生物。為了深入研究、開發(fā)具有新的生理活性的雜卓類化合物，本課題組根據(jù)雜卓具有殺蟲、抑菌等多方面潛在的生理活性以及β-內(nèi)酰胺環(huán)是抗菌素的核心結(jié)構(gòu)這一特點(diǎn)，著重研究1，5-苯并硫氮雜卓與各種酰

2、氯的反應(yīng)，合成了具有雜卓和β-內(nèi)酰胺兩個(gè)活性單元的一類新型的三環(huán)雜卓類化合物，研究了它們的光譜特性、立體結(jié)構(gòu)及抑菌活性。本論文既是這項(xiàng)工作的組成部分，研究內(nèi)容概括為以下四部分： 一：從甘氨酸出發(fā)經(jīng)氮端保護(hù)、羧基活化、與雜卓環(huán)合反應(yīng)等幾個(gè)主要步驟合成了兩個(gè)系列的(八種)1，5-苯并硫氮雜卓α-．丁二酰亞胺基(鄰苯二甲酰亞胺基)-β-內(nèi)酰胺衍生物，產(chǎn)物結(jié)構(gòu)經(jīng)元素分析、質(zhì)譜、核磁共振氫譜和紅外光譜得到了確證。 二：利用一氯乙酰