2,4-二取代苯基-1，5-苯并硫氮雜卓-3-甲酸乙酯的合成及抑菌活性研究.pdf

1、1,5-苯并硫氮雜卓是一類具有重要生理活性的七元雜環(huán)化合物，常常用作鎮(zhèn)靜劑和治療心血管疾病的藥物。對其進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾，可以得到具有特殊藥理活性的化合物，這對尋找雜卓類先導(dǎo)化合物以及研發(fā)新藥有著重要的意義，因此其合成、結(jié)構(gòu)和藥理活性的研究一直是科研工作者關(guān)注的熱點領(lǐng)域。
　　 實驗室前期的工作發(fā)現(xiàn)，在雜卓的不同位置引入取代基后，該類化合物表現(xiàn)出優(yōu)良的抑菌效果，有較好的應(yīng)用前景。作為課題組工作的繼續(xù)，為了考察在雜卓不同位置上有不同碳鏈

2、長度的酯基取代對抑菌活性的影響，本論文設(shè)計合成了16個3位酯基取代的1,5-苯并硫氮雜卓衍生物；在試圖合成4位酯基取代的雜卓時，意外得到了一系列含硫氮的八元雜環(huán)化合物。
　　 本論文的主要工作：
　　 一、以乙酰乙酸乙酯為起始原料，經(jīng)過四步反應(yīng)，合成了16個新型的2,4-二取代苯基-1,5-苯并硫氮雜卓-3-甲酸乙酯，通過紅外、核磁氫譜、質(zhì)譜和單晶X-ray衍射確定了產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)。對其中的關(guān)鍵步驟查爾酮與鄰氨基苯硫酚的反應(yīng)