烯酰嗎啉衍生物與苯甲酰脲衍生物的設計合成及生物活性研究.pdf

1、本文利用已有構效關系，運用農(nóng)藥分子設計的方法合成了三唑烯酰嗎啉衍生物(Ⅰ)和嘧啶苯甲酰脲衍生物(Ⅱ)兩個系列共計45個化合物，對所有藥物分子進行了真菌抑菌活性測試，并進一步對系列Ⅱ化合物進行了殺粘蟲和庫蚊幼蟲活性測試。新化合物的結構通過1H NMR、13C NMR及HRMS等手段進行了表征。
　　本論文首先設計合成了8個三唑烯酰嗎啉衍生物(Ⅰ)，殺真菌測試結果表明大部分化合物對真菌病害都沒有表現(xiàn)出好的生物活性。其中，在50 mg

2、L-1的濃度下，化合物Ⅰ-1對蘋果輪紋有71.4％的抑制活性，化合物Ⅰ-4對油菜菌核有53.6％的抑制活性，好于商品化品種烯酰嗎啉和氟嗎啉。
　　本論文第二部分設計合成了37個嘧啶苯甲酰脲衍生物(Ⅱ)，通過殺真菌活性測試首先發(fā)現(xiàn)了具有較好抑菌活性的化合物Ⅱ-3（在50 mg L-1的濃度下，對蘋果輪紋、小麥紋枯和油菜菌核分別表現(xiàn)出91.1％、89.5％和62.5％的抑制率）。以化合物Ⅱ-3的結構為先導，優(yōu)化出了對蘋果輪紋具有專殺作

3、用的化合物Ⅱ-10，和具有高效、廣譜殺菌活性的化合物Ⅱ-7、Ⅱ-19、Ⅱ-24和Ⅱ-27。尤其是化合物Ⅱ-19，在50 mg L-1的濃度下對13種真菌病害表現(xiàn)出大于60％的殺菌活性，殺菌廣譜性好于嘧霉胺。進一步對該類化合物進行殺粘蟲和庫蚊幼蟲活性測試，測試結果表明大部分化合物對粘蟲沒有表現(xiàn)出好的生物活性，而對庫蚊幼蟲殺蟲活性很好。在0.25 mg L-1的濃度下化合物Ⅱ-2對庫蚊幼蟲有100％的殺蟲活性;化合物Ⅱ-7具有廣譜殺蟲活性，