右旋布洛芬緩釋膠囊研究.pdf

1、布洛芬(Ibuprofen)又名異丁苯丙酸，是臨床上使用最普遍的非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥之一。其消炎，鎮(zhèn)痛，解熱效果良好，被廣泛地用于治療風(fēng)濕或類風(fēng)濕疾病，以及關(guān)節(jié)肌肉痛，頭痛，痛經(jīng)等多種中慢性鈍痛。研究發(fā)現(xiàn)布洛芬的藥理活性主要來(lái)自于右旋體，75%劑量右旋布洛芬具有布洛芬消旋體相同的療效。
　　 布洛芬的半衰期較短，維持治療濃度需頻繁給藥，導(dǎo)致該藥物的不良反應(yīng)。
　　 布洛芬難溶于水和體液。為了滿足臨床需要，本研究在改良傳統(tǒng)布洛

2、芬劑型的基礎(chǔ)上，按照處方篩選獲得的最終處方制成右旋布洛芬緩釋膠囊。按照藥品注冊(cè)管理辦法（2007年）的規(guī)定，該藥品屬于五類新藥。
　　 1.處方研究
　　 本處方以空白基丸為核心，首先以硬脂酸乙醇溶液對(duì)基丸進(jìn)行包衣，再以聚乙烯吡咯烷酮K30 無(wú)水乙醇溶液為粘合劑，將右旋布洛芬均勻包裹于空白基丸上。實(shí)驗(yàn)表明：篩選得到的處方及樣品，其溶出度符合相關(guān)要求。
　　 2.工藝研究
　　 根據(jù)劑型的特點(diǎn)，考察影響右旋

3、布洛芬緩釋小丸成形、收率、含量和溶出度的因素。采用循環(huán)交替進(jìn)行右旋布洛芬粉末包衣，通過控制基丸的粒度，篩選出完整的處方和工藝，達(dá)到質(zhì)量控制的要求。
　　 3.質(zhì)量研究
　　 通過對(duì)右旋布洛芬緩釋膠囊的性狀、鑒別、含量測(cè)定等各項(xiàng)質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的研究，制定了質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)草案。據(jù)此對(duì)中試三批樣品進(jìn)行了檢驗(yàn)，均符合右旋布洛芬緩釋膠囊質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的各項(xiàng)規(guī)定。
　　 4.穩(wěn)定性研究
　　 上市包裝的樣品，經(jīng)加速6個(gè)月及長(zhǎng)期12個(gè)月